2569009-58-9

• 常用中文名：PF-9363
• 常用英文名：PF-9363
• CAS号：2569009-58-9
• 分子式：C₂₀H₂₀N₄O₆S
• 分子量：444.46
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白乙酰转移酶
• 发布时间：2021-09-05 16:54:15
• 更新时间：2024-01-03 15:07:34
• PF-9363(CTx-648)是一流的高效高选择性KAT6A/KAT6B抑制剂。PF-9363可用于癌症研究[1][2]。

名称

• 英文名: PF-9363
• 英文别名: Benzenesulfonamide, 2,6-dimethoxy-N-[4-methoxy-6-(1H-pyrazol-1-ylmethyl)-1,2-benzisoxazol-3-yl]-

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₀N₄O₆S
• 分子量: 444.46
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: PF-9363(CTx-648)是一流的高效高选择性KAT6A/KAT6B抑制剂。PF-9363可用于癌症研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶
• 靶点:

  KAT6A/KAT6B[1]

• 体外研究: PF-9363(0～1μM；1天；ZR75-1、T47D和MCF7细胞)下调H3K23Ac生物标记物的表达[1]。PF-9363导致参与ESR1途径、细胞周期和干细胞途径的一组特定基因下调。PF-9363表明ZR75-1和T47D的IC50值分别为0.3 nM和0.9 nM[1]。Western Blot分析[1]细胞系：ZR75-1、T47D和MCF7细胞浓度：0~1μM培养时间：1天结果：H3K23Ac生物标记物表达下调。
• 体内研究: PF-9363在患者来源的异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Shikhar S, et al. First-in-class KAT6A/KAT6B Inhibitor CTx-648 (PF-9363) Demonstrates Potent Anti-tumor Activity in ER+ Breast Cancer with KAT6A Dysregulation

  [2]. WO2020254946

安全

• 危害码 (欧洲): Xn