227010-33-5

• 常用中文名：LDHA-IN-3
• 常用英文名：LDHA-IN-3
• CAS号：227010-33-5
• 分子式：C₁₃H₉F₃Se
• 分子量：301.17
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 乳酸脱氢酶
• 发布时间：2021-09-13 17:59:13
• 更新时间：2024-01-14 19:00:02
• LDHA-IN-3是一种硒代苯化合物,是一种有效的非竞争性乳酸脱氢酶(LDHA)抑制剂(IC50=145.2nm)。LDHA-IN-3可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: LDHA-IN-3

物化性质

• 分子式: C₁₃H₉F₃Se
• 分子量: 301.17
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: LDHA-IN-3是一种硒代苯化合物,是一种有效的非竞争性乳酸脱氢酶(LDHA)抑制剂(IC50=145.2nm)。LDHA-IN-3可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 乳酸脱氢酶
• 靶点:

  IC50: 145.2 nM (LDHA)[1]

• 体外研究: PSTMB(0～500μM；48小时；MCF-7细胞)显示细胞毒性作用[1]。PSTMB(0.01～1μM)对LDHA活性有剂量依赖性抑制作用。PSTMB(0~0.5μM)抑制Michaelis-Menten和Lineweaver-Burk图中的LDHA活性。PSTMB(30和50μM；HT29细胞)诱导活性氧产生和线粒体损伤[1]。PSTMB能与LDHA蛋白有效结合。PSTMB通过产生线粒体ROS诱导肿瘤细胞的内在途径介导的凋亡[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：0~500μM培养时间：48小时结果：显示细胞毒性作用。
• 参考文献:

  [1]. Kim EY, et al. A Novel Lactate Dehydrogenase Inhibitor, 1-(Phenylseleno)-4-(Trifluoromethyl) Benzene, Suppresses Tumor Growth through Apoptotic Cell Death. Sci Rep. 2019;9(1):3969. Published 2019 Mar 8.