2480226-06-8

• 常用中文名：Simufilam dihydrochloride
• 常用英文名：Simufilam dihydrochloride
• CAS号：2480226-06-8
• 分子式：C₁₅H₂₃Cl₂N₃O
• 分子量：332.27
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2021-09-11 19:33:19
• 更新时间：2024-01-10 12:23:53
• 盐酸西穆非兰(PTI-125)是一种低毒、口服活性的filamin a(FLNA)激活剂。盐酸西穆非兰优先结合改变的FLNA并恢复其天然构象,恢复受体和突触活动,减少其a7nAChR/TLR4关联和下游病理。盐酸西穆菲兰可用于阿尔茨海默病的研究[1]。

名称

• 英文名: Simufilam dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₅H₂₃Cl₂N₃O
• 分子量: 332.27
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: 盐酸西穆非兰(PTI-125)是一种低毒、口服活性的filamin a(FLNA)激活剂。盐酸西穆非兰优先结合改变的FLNA并恢复其天然构象,恢复受体和突触活动,减少其a7nAChR/TLR4关联和下游病理。盐酸西穆菲兰可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  FLNA[1]

• 体外研究: 盐酸西穆非兰(1pm~1nm)剂量依赖性地改善NMDA/甘氨酸诱导的Arc表达[1]。盐酸西穆非兰(1nM,1h)可使filamin A恢复其天然构象,并能有效地使AD额叶皮质的受体活性正常化。在Ab42治疗的对照组和AD海马中,盐酸西穆菲兰剂量依赖性地降低Ab42诱导的FLNA与a7nAChR和TLR4的偶联。盐酸西穆菲兰降低Ab42与a7nAChR的结合亲和力,从而阻止Ab42在a7nAChR上的信号传导和进一步积累[1]。
• 体内研究: 盐酸西莫非兰(P.o。；2个月)将FLNA恢复为其天然构象。盐酸西莫非兰(22 mg/kg；p、 o.)有力地减少了FLNAea7nAChR/TLR4关联。盐酸西穆非兰显著改善空间记忆。Simufilam显著改善了工作记忆[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wang HY, et al. PTI-125 binds and reverses an altered conformation of filamin A to reduce Alzheimer's disease pathogenesis. Neurobiol Aging. 2017;55:99-114.