1224591-33-6

• 常用中文名：Simufilam
• 常用英文名：Simufilam
• CAS号：1224591-33-6
• 分子式：C₁₅H₂₁N₃O
• 分子量：259.35
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2021-09-15 20:01:30
• 更新时间：2024-01-08 22:53:04
• 西穆菲兰(PTI-125)是一种低毒、口服活性的filamin a(FLNA)激活剂。西穆菲兰优先结合改变的FLNA并恢复其天然构象,恢复受体和突触活动,减少其a7nAChR/TLR4关联和下游病理。Simufilam可用于阿尔茨海默病的研究[1]。

名称

• 英文名: Simufilam

物化性质

• 分子式: C₁₅H₂₁N₃O
• 分子量: 259.35

生物活性

• 描述: 西穆菲兰(PTI-125)是一种低毒、口服活性的filamin a(FLNA)激活剂。西穆菲兰优先结合改变的FLNA并恢复其天然构象,恢复受体和突触活动,减少其a7nAChR/TLR4关联和下游病理。Simufilam可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  FLNA[1]

• 体外研究: 西穆非兰(1pm~1nm)剂量依赖性地改善NMDA/甘氨酸诱导的Arc表达[1]。西穆非兰(1nM,1h)可使filamin A恢复其天然构象,并能有效地使AD额叶皮质的受体活动正常化。在Ab42治疗的对照组和AD海马中,西莫非兰剂量依赖性地降低Ab42诱导的FLNA与a7nAChR和TLR4的偶联。Simufilam降低Ab42与a7nAChR的结合亲和力,从而阻止Ab42的信号传导和在a7nAChR上的进一步积累[1]。
• 体内研究: 西穆菲兰(P.o。；2个月)将FLNA恢复为其天然构象。西穆非兰(22毫克/千克；p、 o.)有力地减少了FLNAea7nAChR/TLR4关联。Simufilam显著改善了空间记忆。Simufilam显著改善了工作记忆[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wang HY, et al. PTI-125 binds and reverses an altered conformation of filamin A to reduce Alzheimer's disease pathogenesis. Neurobiol Aging. 2017;55:99-114.