2480226-07-9

• 常用中文名：Simufilam hydrochloride
• 常用英文名：Simufilam hydrochloride
• CAS号：2480226-07-9
• 分子式：C₁₅H₂₂ClN₃O
• 分子量：295.81
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2022-02-25 16:21:27
• 更新时间：2024-01-24 20:14:11
• 西穆非兰(PTI-125)(盐酸盐)是一种低毒、口服活性的filamin a(FLNA)激活剂。西穆非兰(盐酸)优先结合改变的FLNA并恢复其天然构象,恢复受体和突触活动,减少其a7nAChR/TLR4关联和下游病理。西穆非兰(盐酸)可用于阿尔茨海默病的研究[1]。

名称

• 英文名: Simufilam hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₅H₂₂ClN₃O
• 分子量: 295.81

生物活性

• 描述: 西穆非兰(PTI-125)(盐酸盐)是一种低毒、口服活性的filamin a(FLNA)激活剂。西穆非兰(盐酸)优先结合改变的FLNA并恢复其天然构象,恢复受体和突触活动,减少其a7nAChR/TLR4关联和下游病理。西穆非兰(盐酸)可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  FLNA[1]

• 体外研究: 西穆非兰(1pm~1nm)(盐酸)剂量依赖性地改善NMDA/甘氨酸诱导的Arc表达[1]。西莫非兰(1nm,1h)(盐酸)可将filamin A恢复到其天然构象,并能有效地使AD额叶皮质的受体活性正常化。在Ab42治疗的对照组和AD海马中,盐酸西莫非兰(Simufilam)剂量依赖性地降低Ab42诱导的FLNA与a7nAChR和TLR4的偶联。西穆菲兰(盐酸)降低Ab42与a7nAChR的结合亲和力,从而阻止Ab42的信号传导和在a7nAChR上的进一步积累[1]。
• 体内研究: 西穆非兰(P.o.；2个月)(盐酸)将FLNA恢复为其天然构象。西穆非兰(22 mg/kg；p.o.)(盐酸)能显著降低FLNAea7nAChR/TLR4相关性。盐酸西穆非兰显著改善空间记忆。西穆非兰(盐酸)显著改善工作记忆[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wang HY, et al. PTI-125 binds and reverses an altered conformation of filamin A to reduce Alzheimer's disease pathogenesis. Neurobiol Aging. 2017;55:99-114.