1026136-84-4

• 常用中文名：Nelonicline citrate
• 常用英文名：Nelonicline citrate
• CAS号：1026136-84-4
• 分子式：C₂₃H₂₇N₃O₈S
• 分子量：505.54
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 胆碱受体
• 发布时间：2021-10-13 22:19:44
• 更新时间：2024-01-06 16:04:29
• 柠檬酸奈洛尼克林(ABT-126)是一种口服活性和选择性α7烟碱受体激动剂,在人脑中与α7次氯酸钠具有高度亲和力(Ki=12.3nm)。柠檬酸奈洛尼克林用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: Nelonicline citrate

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₇N₃O₈S
• 分子量: 505.54

生物活性

• 描述: 柠檬酸奈洛尼克林(ABT-126)是一种口服活性和选择性α7烟碱受体激动剂,在人脑中与α7次氯酸钠具有高度亲和力(Ki=12.3nm)。柠檬酸奈洛尼克林用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 柠檬酸奈洛尼克林是一种激动剂,与人脑中的α7次氯酸钠(Ki=12.3 nM)具有高亲和力结合,并激活表达重组人α7次氯酸钠的爪蟾卵母细胞中的电流(EC50=2μM；相对于乙酰胆碱的内在活性为74%)。柠檬酸奈洛尼克林确实与人IMR-32神经母细胞瘤细胞(Ki=60 nM)中的α3β4*nAChRs结合,但在这些细胞中的钙流量测定中,在100000 nM处仅具有12%的功效。与其他一些α7-nAChR激动剂一样,柠檬酸奈洛尼克林也是一种5-HT3受体拮抗剂,但其对该受体的亲和力比α7-nAChR(Ki为140 nM)低10倍以上[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhang D, et al. α7 nicotinic receptor agonists reduce levodopa-induced dyskinesias with severe nigrostriatal damage. Mov Disord. 2015;30(14):1901-1911.

  [2]. Haig G, et al. The α7 Nicotinic Agonist ABT-126 in the Treatment of Cognitive Impairment Associated with Schizophrenia in Nonsmokers: Results from a Randomized Controlled Phase 2b Study. Neuropsychopharmacology. 2016;41(12):2893-2902.

  [3]. Gault LM, et al. ABT-126 monotherapy in mild-to-moderate Alzheimer's dementia: randomized double-blind, placebo and active controlled adaptive trial and open-label extension. Alzheimers Res Ther. 2016;8(1):44. Published 2016 Oct 18.