1403894-72-3

• 常用中文名：Mesdopetam
• 常用英文名：Mesdopetam
• CAS号：1403894-72-3
• 分子式：C₁₂H₁₈FNO₃S
• 分子量：275.34
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2021-12-20 17:32:48
• 更新时间：2024-01-02 17:26:25
• 美司多巴坦(IRL790)是一种多巴胺D3受体拮抗剂(Ki=90nm；人类重组D3受体IC50=9.8μM),具有稳定精神运动的特性。美司多普坦用于研究帕金森病的运动和精神并发症[1][2]。

名称

• 英文名: N-{2-[3-Fluoro-5-(methylsulfonyl)phenoxy]ethyl}-1-propanamine
• 英文别名: 1-Propanamine, N-[2-[3-fluoro-5-(methylsulfonyl)phenoxy]ethyl]-; N-{2-[3-Fluoro-5-(methylsulfonyl)phenoxy]ethyl}-1-propanamine

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 428.5±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₂H₁₈FNO₃S
• 分子量: 275.34
• 闪点: 212.9±28.7 °C
• 精确质量: 275.099152
• LogP: 1.50
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.500

生物活性

• 描述: 美司多巴坦(IRL790)是一种多巴胺D3受体拮抗剂(Ki=90nm；人类重组D3受体IC50=9.8μM),具有稳定精神运动的特性。美司多普坦用于研究帕金森病的运动和精神并发症[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  D3 Receptor

• 体内研究: 甲磺酸苯丙胺(IRL790)(3.7、11、33或100µmol/kg)剂量依赖性地抑制D-苯丙胺或MK-80预处理后的行为激活[1]。Mesdopetam(10 mg/kg；腹腔注射；14周龄雄性C57BL/J小鼠)具有与氟哌啶醇相似的镇静作用,可显著缩短总行程和降低平均速度[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：3.7,11,33,或100µmol/kg(内部合成为HCl盐,溶解于生理盐水(0.9%w/v NaCl)中)给药：在开始记录前4分钟皮下注射s.c。结果：在用D-安非他明或MK-801预处理后,剂量依赖性地抑制行为激活。
• 参考文献:

  [1]. Waters S, et al. Preclinical Pharmacology of [2-(3-Fluoro-5-Methanesulfonyl-phenoxy)Ethyl](Propyl)amine (IRL790), a Novel Dopamine Transmission Modulator for the Treatment of Motor and Psychiatric Complications in Parkinson Disease. J Pharmacol Exp Ther. 2020;374(1):113-125.

  [2]. Becanovic K, et al. Effects of a Novel Psychomotor Stabilizer, IRL790, on Biochemical Measures of Synaptic Markers and Neurotransmission. J Pharmacol Exp Ther. 2020;374(1):126-133.