891016-02-7

• 常用中文名：ML-SI3
• 常用英文名：ML-SI3
• CAS号：891016-02-7
• 分子式：C₂₃H₃₁N₃O₃S
• 分子量：429.576
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2022-02-11 08:25:45
• 更新时间：2024-01-11 22:08:08
• ML-SI3是一种TRPML通道抑制剂。ML-SI3阻断TRPML1和TRPML2,IC50分别为4.7µM和1.7µM。ML-SI3阻止溶酶体钙流出并阻断下游TRPML1介导的自噬诱导[1][5]。

名称

• 英文名: N-{2-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl}benzenesulfonamide
• 英文别名: MFCD14811190; N-{2-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl}benzenesulfonamide; Benzenesulfonamide, N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-; ML-SI3

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 589.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₃₁N₃O₃S
• 分子量: 429.576
• 闪点: 310.2±32.9 °C
• 精确质量: 429.208618
• LogP: 4.00
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.629
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: ML-SI3是一种TRPML通道抑制剂。ML-SI3阻断TRPML1和TRPML2,IC50分别为4.7µM和1.7µM。ML-SI3阻止溶酶体钙流出并阻断下游TRPML1介导的自噬诱导[1][5]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  TRPML1:4.7 μM (IC50)

  TRPML2:1.7 μM (IC50)

  TRPML3:12.5 μM (IC50)

• 体外研究: ML-SI3(10μM)抑制HeLa细胞中ML-SA1诱发的Ca2+信号[2]。ML-SI3(25-75μM,24h)破坏了成年血吸虫的体表完整性[3]。ML-SI3(10μM)阻断雷帕霉素(HY-10219)诱导的ITRPML1模拟溶酶体管腔[4]。ML-SI3(3µM,6 h)消除了新生大鼠心室肌细胞(NRVM)中缺氧/复氧(h/R)(4 h h/2 h R)诱导的LC3II和p62水平的增加[5]。
• 体内研究: ML-SI3(1.5 mg/kg,i.p.,4次)减轻小鼠心肌细胞的i/R损伤[5]。动物模型：心肌缺血/再灌注(I/R)损伤小鼠[5]剂量：1.5 mg/kg给药：腹腔注射(I.p.),在体内I/R(缺血30分钟和再灌注1天)之前和期间四次。

安全

• 危害码 (欧洲): Xi