2630950-38-6

• 常用中文名：VCP/p97 inhibitor-1
• 常用英文名：VCP/p97 inhibitor-1
• CAS号：2630950-38-6
• 分子式：C₂₄H₂₆BN₅O₄S
• 分子量：491.37
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 P97
• 发布时间：2022-02-22 19:09:56
• 更新时间：2024-01-06 17:26:27
• VCP/p97抑制剂-1是VCP/p97(也称为Cdc48、CDC-.48或Ter94)的有效抑制剂,IC50为54.7nm。VCP/p97抑制剂-1导致蛋白质内稳态失调,干扰泛素-蛋白酶体系统(UPS)对错误折叠多肽的降解[1][2]。

名称

• 英文名: VCP/p97 inhibitor-1

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₆BN₅O₄S
• 分子量: 491.37

生物活性

• 描述: VCP/p97抑制剂-1是VCP/p97(也称为Cdc48、CDC-.48或Ter94)的有效抑制剂,IC50为54.7nm。VCP/p97抑制剂-1导致蛋白质内稳态失调,干扰泛素-蛋白酶体系统(UPS)对错误折叠多肽的降解[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> P97
• 靶点:

  54.7 nM (VCP/p97)[1]

• 体外研究: VCP/p97抑制剂-1(化合物17)(3倍系列稀释液,最高浓度为10μM；72小时)在A549和RPMI8226细胞中的IC50分别为2.9和0.86μM[1]。细胞活力测定[1]细胞系：A549,RPMI8226细胞浓度：3倍系列稀释液,最高浓度为10μM培养时间：72小时结果：A549和RPMI8226细胞显示抗增殖率(IC50分别为2.9和0.86μM)。
• 参考文献:

  [1]. Zhang Y, et al. Discovery of novel pyrimidine molecules containing boronic acid as VCP/p97 Inhibitors. Bioorg Med Chem. 2021;38:116114.

  [2]. van den Boom J, et al. VCP/p97-Mediated Unfolding as a Principle in Protein Homeostasis and Signaling. Mol Cell. 2018;69(2):182-194.