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2761858-59-5

2761858-59-5结构式
2761858-59-5结构式
  • 常用中文名:CDK1-IN-1
  • 常用英文名:CDK1-IN-1
  • CAS号:2761858-59-5
  • 分子式:C27H23N5O3
  • 分子量:465.50
  • 发布时间:2022-05-20 19:52:38
  • 更新时间:2024-01-14 16:57:19
  • CDK1-IN-7是一种有效的CDK1抑制剂(CDK1/CycB IC50=161.2nm),对癌组织具有潜在的抗增殖活性和选择性。CDK1-IN-7通过内在凋亡途径以p53依赖的方式诱导细胞凋亡。CDK1-IN-7是一种潜在的靶向抗肿瘤药物[1]。

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英文名 CDK1-IN-1
描述 CDK1-IN-7是一种有效的CDK1抑制剂(CDK1/CycB IC50=161.2nm),对癌组织具有潜在的抗增殖活性和选择性。CDK1-IN-7通过内在凋亡途径以p53依赖的方式诱导细胞凋亡。CDK1-IN-7是一种潜在的靶向抗肿瘤药物[1]。
相关类别
靶点

CDK1/cycB:161.2 nM (IC50)

体外研究 CDK1-IN-7(化合物7a)(10µM,48小时)具有很高的抗增殖活性,对NCI癌细胞系的生长抑制率平均为48.5%,并对来自不同癌症亚型的36个癌细胞系的生长抑制率超过40%[1]。CDK1-IN-7(0.1-100μM,48小时)对癌细胞的选择性优于正常细胞系(WI-38和HCT-116细胞的IC50分别为17.7和6.28μM;SI=2.8)[1]。CDK1-IN-7(WI-38中为17.7μM,HCT-116中为6.28μM;48小时)在诱导凋亡和阻滞G2/M期细胞周期方面对癌细胞的活性优于正常细胞[1]。CDK1-IN-7(WI-38为17.7μM,HCT-116为6.28μM;48小时)主要通过凋亡而非坏死导致细胞死亡,并证实其活性对癌细胞比正常细胞更具选择性[1]。CDK1-IN-7(6.28μM;48小时)通过HCT-116细胞的内在凋亡途径以p53依赖的方式诱导凋亡[1]。细胞增殖试验细胞系:60个人类癌细胞系(LOX IMVI、IGROV1、A498、COLO205等)[1]浓度:10µM培养时间:48小时结果:与NCI癌细胞系相比,具有较高的抗增殖活性,平均生长抑制率为48.5%,并对来自不同癌症亚型的36个癌细胞系的生长抑制率超过40%。细胞毒性试验细胞系:HCT-116和WI-38细胞[1]浓度:0.1-100μM培养时间:48小时结果:对癌细胞的选择性优于正常细胞系(WI-38和HCT-116细胞的IC50分别为17.7和6.28μM;SI=2.8)。细胞周期分析细胞系:HCT-116和WI-38细胞[1]浓度:WI-38中的17.7μM和HCT-116中的6.28μM培养时间:48小时结果:在诱导凋亡和阻滞G2/M期细胞周期方面,对癌细胞的活性优于正常细胞。
参考文献

[1]. Elgiushy HR, et al. Identification of a promising hit from a new series of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine based compounds as a potential anticancer agent with potent CDK1 inhibitory and pro-apoptotic properties through a multistep in vitro assessment [published online ahead of print, 2022 Jan 29]. Bioorg Chem. 2022;120:105646.

[2]. Gangadevi S, et al. Kobophenol A Inhibits Binding of Host ACE2 Receptor with Spike RBD Domain of SARS-CoV-2, a Lead Compound for Blocking COVID-19. J Phys Chem Lett. 2021;12(7):1793-1802.

分子式 C27H23N5O3
分子量 465.50