| 描述 |
AChE-IN-12是一种有效的血脑屏障(BBB)渗透乙酰胆碱酯酶(AChE),对大鼠AChE和电鳗AChE的IC50s分别为0.41μM和1.88μM。AChE-IN-12也是一种良好的抗氧化剂(ORAC=3.3当量)、选择性金属螯合剂和huMAO-B抑制剂(IC50=8.8 µM)。AChE-IN-12能显著抑制自身和Cu2+诱导的Aβ1-42聚集,并具有良好的神经保护作用。AChE-IN-12可用于研究阿尔茨海默病[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 0.41 μM (rat AChE), 1.88 μM (electric eel AChE), 8.8 µM (huMAO-B)[1]
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| 体外研究 |
AChE-IN-12(化合物17f)(10-100μM)在浓度增加到50%之前没有表现出明显的细胞毒性 µM【1】。AChE-IN-12(10和50μM)增加了H2O2诱导的PC12细胞的细胞活力[1]。细胞毒性试验细胞系：PC12细胞【1】浓度：10、50和100μM孵育时间：结果：直到浓度增加到50,才显示出明显的细胞毒性 µM.细胞活力测定细胞系：PC12细胞(暴露于100 µM H2O2用于1 【1】浓度：10μM和50μM孵育时间：结果：细胞活力增加至65.7%(p < 0.05)和73.4%(p < 0.05),分别为10μM和50μM。
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| 参考文献 |
[1]. Sang Z, Song Q, Cao Z, Deng Y, Zhang L. Design, synthesis, and evaluation of chalcone-Vitamin E-donepezil hybrids as multi-target-directed ligands for the treatment of Alzheimer's disease. J Enzyme Inhib Med Chem. 2022;37(1):69-85.
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