2759855-37-1

• 常用中文名：HDAC1/MAO-B-IN-1
• 常用英文名：HDAC1/MAO-B-IN-1
• CAS号：2759855-37-1
• 分子式：C₁₈H₁₇ClN₂O₂
• 分子量：328.79
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HDAC
• 发布时间：2022-05-30 10:37:05
• 更新时间：2024-01-15 11:32:48
• HDAC1/MAO-B-IN-1是一种有效、选择性和跨血脑屏障的HDAC1/MAO-B抑制剂,HDAC1和MAO-B的IC50值分别为21.4 nM和99.0 nM。HDAC1/MAO-B-IN-1在阿尔茨海默病的研究中具有潜在的应用价值[1]。

名称

• 英文名: HDAC1/MAO-B-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₇ClN₂O₂
• 分子量: 328.79

生物活性

• 描述: HDAC1/MAO-B-IN-1是一种有效、选择性和跨血脑屏障的HDAC1/MAO-B抑制剂,HDAC1和MAO-B的IC50值分别为21.4 nM和99.0 nM。HDAC1/MAO-B-IN-1在阿尔茨海默病的研究中具有潜在的应用价值[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  HDAC1:21.4 nM (IC50)

  MAO-B:99.0 nM (IC50)

• 体外研究: HDAC1/MAO-B-IN-1(化合物1f)对hMAO-B、hMAO-A、hHDAC1的IC50分别为99.0 nM、9923.0 nM、21.4 nM,显示出抑制活性[1]。HDAC1/MAO-B-IN-1(50µM；24 h)对PC12细胞中的ROS生成具有神经保护和抑制活性[1]。细胞活力测定【1】细胞系：PC12细胞浓度：50µM孵育时间：24小时结果：对ROS产生具有神经保护和抑制活性。
• 体内研究: HDAC1/MAO-B-IN-1(20 mg/kg；i.g.)具有良好的血脑屏障通透性[1]。HDAC1/MAO-B-IN-1(15毫克/千克；腹腔注射)改善ICR小鼠的学习和记忆能力【1】。动物模型：6-8周,ICR雄性小鼠【1】剂量：20 mg/kg给药：I.g.结果：显示出良好的血脑屏障通透性。动物模型：20-25 g,ICR雌性小鼠【1】剂量：15 mg/kg给药：腹腔注射。；连续15天结果：提高ICR小鼠的学习记忆能力。
• 参考文献:

  [1]. Yao C, et al. HDAC1/MAO-B dual inhibitors against Alzheimer's disease: Design, synthesis and biological evaluation of N-propargylamine-hydroxamic acid/o-aminobenzamide hybrids. Bioorg Chem. 2022; 122:105724.