2762166-06-1

• 常用中文名：ZIKV-IN-1
• 常用英文名：ZIKV-IN-1
• CAS号：2762166-06-1
• 分子式：C₂₁H₁₈BrF₂N₃O₃
• 分子量：478.29
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2022-05-20 23:20:56
• 更新时间：2024-01-04 11:55:46
• ZIKV-IN-1是一种有效的寨卡病毒抑制剂,EC50为2.8µM,EC90为6.8µM。ZIKV-IN-1显示出低细胞毒性的抗ZIKV活性。ZIKV-IN-1与ZIKV RdRp结构域有很强的亲和力[1]。

名称

• 英文名: ZIKV-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₈BrF₂N₃O₃
• 分子量: 478.29

生物活性

• 描述: ZIKV-IN-1是一种有效的寨卡病毒抑制剂,EC50为2.8µM,EC90为6.8µM。ZIKV-IN-1显示出低细胞毒性的抗ZIKV活性。ZIKV-IN-1与ZIKV RdRp结构域有很强的亲和力[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  EC50: 2.8 µM (ZIKV)[1]

• 体外研究: ZIKV-IN-1(化合物38)(0-80µM)在A549细胞中以剂量依赖性方式显示抗ZIKV活性【1】。ZIKV-IN-1(5、10、25µM；48小时)降低ZIKV E和切割的caspase 3蛋白的表达【1】。ZIKV-IN-1(1.25、2.5、5、10、20µM；0-250 s)与A549细胞中的ZIKV RdRp结构域(Kd=1.87µM)有很强的亲和力【1】。细胞活性测定【1】细胞系：A549细胞浓度：0-50µM孵育时间：结果：显示抗ZIKV活性,EC50为2.8µM,EC90为6.8µM,CC50>50µM。Western Blot分析【1】细胞系：A549,Vero细胞浓度：5、10、25µM孵育时间：48小时结果：降低ZIKV E和切割的caspase 3蛋白的表达。细胞毒性试验【1】细胞系：Vero、SNB19、Huh7、A549细胞浓度：0-80µM培养时间：结果：Vero、SNB19、Huh7、A549细胞的ZG01株CC50s为46.8、49.4、43.8、54.1µM,Vero、SNB19、Huh7、A549细胞的CC50s为470.5、485.2、512.8、160.8µM,Vero、SNB19、Huh7、A549细胞的MR766株CC50s为160.8µM。
• 参考文献:

  [1]. Yao G, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of novel 2'-methyl-2'-fluoro-6-methyl-7-alkynyl-7-deazapurine nucleoside analogs as anti-Zika virus agents. Eur J Med Chem. 2022 Apr 15;234:114275.