2748522-33-8

• 常用中文名：Safinamide-d4-1
• 常用英文名：Safinamide-d4-1
• CAS号：2748522-33-8
• 分子式：C₁₇H₁₅D₄FN₂O₂
• 分子量：306.37
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 单胺氧化酶
• 发布时间：2022-07-11 17:09:45
• 更新时间：2024-01-08 18:53:39
• Safinamide-d4-1是氘标记的Safinamide。Safinamide是一种有效、选择性和可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂(IC50=0.098µM),优于MAO-a(IC50=580µM)[1]。Safinamide还可阻断钠通道并调节谷氨酸(Glu)的释放,在去极化(IC50=8µM)电位下比在静息(IC50=262µM)电位下表现出更大的亲和力。Safinamide具有神经保护和神经拯救作用,可用于帕金森病、缺血性中风等的研究[2][3]。

名称

• 英文名: Safinamide-d4-1

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₅D₄FN₂O₂
• 分子量: 306.37

生物活性

• 描述: Safinamide-d4-1是氘标记的Safinamide。Safinamide是一种有效、选择性和可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂(IC50=0.098µM),优于MAO-a(IC50=580µM)[1]。Safinamide还可阻断钠通道并调节谷氨酸(Glu)的释放,在去极化(IC50=8µM)电位下比在静息(IC50=262µM)电位下表现出更大的亲和力。Safinamide具有神经保护和神经拯救作用,可用于帕金森病、缺血性中风等的研究[2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Leonetti F, et al. Solid-phase synthesis and insights into structure-activity relationships of safinamide analogues as potent and selective inhibitors of type B monoamine oxidase. J Med Chem, 2007, 50(20), 4909-4916.

  [3]. C Caccia, et al.Safinamide: from molecular targets to a new anti-Parkinson drug. Neurology. 2006 Oct 10;67(7 Suppl 2):S18-23.

  [4]. Michele Morari, et al. Safinamide Differentially Modulates In Vivo Glutamate and GABA Release in the Rat Hippocampus and Basal Ganglia.J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):198-206.