2732868-49-2

• 常用中文名：Topiroxostat-d4
• 常用英文名：Topiroxostat-d4
• CAS号：2732868-49-2
• 分子式：C₁₃H₄D₄N₆
• 分子量：252.27
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 细胞色素P450
• 发布时间：2022-07-01 11:08:05
• 更新时间：2024-01-09 21:06:10
• Topiroxostat-d4是氘标记的Topiroxostat。托吡洛司他(FYX-051)是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶(XOR)抑制剂,IC50值为5.3 nM,Ki值为5.7 nM。托吡洛司他对CYP3A4的抑制活性较弱(18.6%)。托吡洛司他有治疗高尿酸血症的潜力[1][2]。

名称

• 英文名: Topiroxostat-d4

物化性质

• 分子式: C₁₃H₄D₄N₆
• 分子量: 252.27

生物活性

• 描述: Topiroxostat-d4是氘标记的Topiroxostat。托吡洛司他(FYX-051)是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶(XOR)抑制剂,IC50值为5.3 nM,Ki值为5.7 nM。托吡洛司他对CYP3A4的抑制活性较弱(18.6%)。托吡洛司他有治疗高尿酸血症的潜力[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 黄嘌呤氧化酶
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Sato T, et al. Discovery of 3-(2-cyano-4-pyridyl)-5-(4-pyridyl)-1,2,4-triazole, FYX-051 - a xanthine oxidoreductase inhibitor for the treatment of hyperuricemia [corrected]. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Nov 1;19(21):6225-9.

  [3]. Matsumoto K, et al. FYX-051: a novel and potent hybrid-type inhibitor of xanthine oxidoreductase. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jan;336(1):95-103.