2376841-54-0

• 常用中文名：GABAA receptor agent 8
• 常用英文名：GABAA receptor agent 8
• CAS号：2376841-54-0
• 分子式：C₁₉H₁₆N₄O
• 分子量：316.36
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2022-06-25 22:33:38
• 更新时间：2024-01-06 21:15:55
• GABAA受体制剂8(compoud 5e)是一种有效的GABAA受体阳性调节剂。GABAA受体制剂8在体内外均具有抗惊厥活性,神经毒性低。GABAA受体制剂8具有研究癫痫的潜力[1]。

名称

• 英文名: GABAA receptor agent 8

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₆N₄O
• 分子量: 316.36

生物活性

• 描述: GABAA受体制剂8(compoud 5e)是一种有效的GABAA受体阳性调节剂。GABAA受体制剂8在体内外均具有抗惊厥活性,神经毒性低。GABAA受体制剂8具有研究癫痫的潜力[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 靶点:

  GABAA receptor[1]

• 体外研究: GABAA受体剂8(化合物5e)在4-AP诱导的高兴奋性模型中显示抗惊厥活性,IC50为0.334µM【1】。GABAA受体剂8(0.01-100µM；0-140 s)以剂量依赖性方式增加GABA诱导的GABAA1受体激活,EC50为12.02µM。
• 体内研究: GABAA受体剂8(化合物5e)在ED50为40.95 mg/kg和TD50为372.39 mg/kg的小鼠中显示出抗惊厥活性【1】。GABAA受体剂8特异性地减轻PTZ诱导的小鼠癫痫发作,但不减轻MES诱导的小鼠癫痫发作【1】。
• 参考文献:

  [1]. Huang L, et al. Discovery of [1,2,4]-triazolo [1,5-a]pyrimidine-7(4H)-one derivatives as positive modulators of GABAA1 receptor with potent anticonvulsant activity and low toxicity. Eur J Med Chem. 2020 Jan 1;185:111824.