2456315-41-4

• 常用中文名：VEGFR-2-IN-19
• 常用英文名：VEGFR-2-IN-19
• CAS号：2456315-41-4
• 分子式：C₂₁H₁₉N₃O₂
• 分子量：345.39
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-07-02 06:11:24
• 更新时间：2024-01-11 14:26:56
• VEGFR-2-IN-19(化合物15b)是一种有效的VEGFR2抑制剂。VEGFR-2-IN-19诱导细胞凋亡并增加细胞内活性氧水平。VEGFR-2-IN-19可以用作抗癌剂[1]。

名称

• 英文名: VEGFR-2-IN-19

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₉N₃O₂
• 分子量: 345.39

生物活性

• 描述: VEGFR-2-IN-19(化合物15b)是一种有效的VEGFR2抑制剂。VEGFR-2-IN-19诱导细胞凋亡并增加细胞内活性氧水平。VEGFR-2-IN-19可以用作抗癌剂[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ROS
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
• 靶点:

  VEGFR2

• 体外研究: VEGFR-2-IN-19(化合物15b)(0-100µM,48小时)显示出对癌细胞的抗增殖活性【1】。VEGFR-2-IN-19(0-10µM,48小时)抑制VEGFR2的磷酸化和Raf/MEK/ERK信号通路,诱导细胞凋亡,并在HT-29细胞的G0/G1期阻滞细胞周期【1】。VEGFR-2-IN-19(0-10µM,12 h)增加HT-29细胞内活性氧水平【1】。细胞毒性试验【1】细胞系：HT-29和A549浓度：0-100µM培养时间：48 h结果：对HT-29和A549细胞显示抗增殖活性,IC50值分别为3.38±1.3µM和0.63±0.04µM。Western Blot分析【1】细胞系：HT-29浓度：0、1、5和10µM培养时间：48 h结果：以剂量依赖性方式有效抑制VEGFR2的磷酸化。抑制c-Raf、ERK1/2和MEK的剂量依赖性表达以及ERK1/2的磷酸化(pERK1/2)。上调caspase-3和Bax表达,下调Bcl-2表达。凋亡分析【1】细胞系：HT-29浓度：0、1、5、10µM孵育时间：48 h结果：与未经处理的对照细胞相比,早期和晚期凋亡细胞总数显著增加,呈剂量依赖性。细胞周期分析【1】细胞系：HT-29浓度：0、1、5和10µM孵育时间：48 h结果：亚G1期和G0/G1期细胞数量增加,S期细胞数量减少。
• 参考文献:

  [1]. Azimian F, et al. Synthesis and biological evaluation of diaryl urea derivatives designed as potential anticarcinoma agents using de novo structure-based lead optimization approach. Eur J Med Chem. 2020 Sep 1;201:112461.