2749328-53-6

• 常用中文名：Dehydroaripiprazole-d8
• 常用英文名：Dehydroaripiprazole-d8
• CAS号：2749328-53-6
• 分子式：C₂₃H₁₇D₈Cl₂N₃O₂
• 分子量：454.42
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2022-08-04 16:25:20
• 更新时间：2024-01-03 13:34:00
• 脱氢异丙唑-d8是氘标记的脱氢异丙唑。脱氢瑞普唑(OPC-14857)是阿立哌唑的活性代谢产物。阿立哌唑是一种抗精神病药物,由CYP3A4和CYP2D6代谢,主要形成脱氢哌唑。脱氢瑞普唑的抗精神病活性相当于阿立哌唑[1][2][3]。

名称

• 英文名: Dehydroaripiprazole-d8

物化性质

• 分子式: C₂₃H₁₇D₈Cl₂N₃O₂
• 分子量: 454.42

生物活性

• 描述: 脱氢异丙唑-d8是氘标记的脱氢异丙唑。脱氢瑞普唑(OPC-14857)是阿立哌唑的活性代谢产物。阿立哌唑是一种抗精神病药物,由CYP3A4和CYP2D6代谢,主要形成脱氢哌唑。脱氢瑞普唑的抗精神病活性相当于阿立哌唑[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Kirschbaum KM, et al. Serum levels of aripiprazole and dehydroaripiprazole, clinical response and side effects. World J Biol Psychiatry. 2008;9(3):212-8.

  [3]. Lin SK, et al. Aripiprazole and dehydroaripiprazole plasma concentrations and clinical responses in patients with schizophrenia. J Clin Psychopharmacol. 2011 Dec;31(6):758-62.

  [4]. Hui-ChingHuang, et al. Detection and quantification of aripiprazole and its metabolite, dehydroaripiprazole, by gas chromatography–mass spectrometry in blood samples of psychiatric patients. Journal of Chromatography B. Volume 856, Issues 1-2, 1 September 2007, Pages 57-61.

  [5]. Stip E, Tourjman V. et al. Aripiprazole in schizophrenia and schizoaffective disorder: A review. Clin Ther. 2010;32 Suppl 1:S3-20.