2183503-33-3

• 常用中文名：IRAK4-IN-17
• 常用英文名：IRAK4-IN-17
• CAS号：2183503-33-3
• 分子式：C₁₇H₂₀F₂N₈O
• 分子量：390.39
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 IRAK
• 发布时间：2022-08-09 11:08:53
• 更新时间：2024-04-13 17:52:51
• IRAK4-IN-17(化合物5)是一种有效的IRAK4抑制剂,IC50为1.3 nM[1]。IRAK4-IN-17可用于大B细胞淋巴瘤(DLBCL)研究[1]。

名称

• 英文名: IRAK4-IN-17

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₀F₂N₈O
• 分子量: 390.39

生物活性

• 描述: IRAK4-IN-17(化合物5)是一种有效的IRAK4抑制剂,IC50为1.3 nM[1]。IRAK4-IN-17可用于大B细胞淋巴瘤(DLBCL)研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK
• 靶点:

  IRAK4:1.3 nM (IC50)

• 体外研究: IRAK4-IN-17(0.7-40.1μM；72小时)选择性抑制具有MYD88 L265P突变的OCI-LY10和TMD8细胞[1]。IRAK4-IN-17(0.3-10μM；2小时)通过靶向IRAK4信号抑制DLBCL细胞的活力[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：OCI-LY10、TMD8、Ramos和HT细胞浓度：0.7-40.1μM培养时间：72小时结果：抑制具有MYD88 L265P突变的OCI-LY10和TMD8细胞(IC50分别为0.7μM和1.2μM),但不抑制具有WT MYD8的Ramos细胞系和HT细胞系(IC50各自为11.4μM和40.1微米)。Western Blot分析[1]细胞系：OCI-LY10和TMD8细胞浓度：0.3、1、3和10μM培养时间：2小时结果：抑制OCI-LY10和TMD 8细胞中IRAK4和下游分子IKKβ和NF-κB转录因子(p65)的磷酸化。
• 参考文献:

  [1]. Yun Chen, et al. Design and synthesis of Imidazo[1,2-b]pyridazine IRAK4 inhibitors for the treatment of mutant MYD88 L265P diffuse large B-cell lymphoma. Eur J Med Chem. 2020 Mar 15;190:112092.