375347-20-9

• 常用中文名：Lamotrigine hydrate
• 常用英文名：Lamotrigine hydrate
• CAS号：375347-20-9
• 分子式：C₉H₉Cl₂N₅O
• 分子量：274.11
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2022-08-17 12:27:40
• 更新时间：2024-01-03 20:59:58
• 水合拉莫三嗪是一种有效的口服抗惊厥或抗癫痫药物。水合拉莫三嗪选择性阻断电压门控钠通道,稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。水合拉莫三嗪可用于癫痫、局灶性发作等的研究[1][2]。

名称

• 英文名: Lamotrigine hydrate

物化性质

• 分子式: C₉H₉Cl₂N₅O
• 分子量: 274.11

生物活性

• 描述: 水合拉莫三嗪是一种有效的口服抗惊厥或抗癫痫药物。水合拉莫三嗪选择性阻断电压门控钠通道,稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。水合拉莫三嗪可用于癫痫、局灶性发作等的研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 水合拉莫三嗪抑制藜芦碱诱发的谷氨酸和天冬氨酸释放,两种氨基酸的ED50值均为21μM,但是,水合拉莫三嗪对GABA释放的抑制作用较弱(ED50=44μM。当浓度高达300μM时,LTG对patassium诱发的氨基酸没有影响[1]。水合拉莫三嗪对藜芦碱诱发的[3H]乙酰胆碱释放(ED50=100μM)的抑制作用约为谷氨酸或天冬氨酸释放[1]的五倍。
• 体内研究: 与对照组相比,水合拉莫三嗪(IP,戊四氮前30分钟；10 mg/kg、15 mg/kg或20 mg/kg)在更高剂量下会降低癫痫发作强度,在所有研究剂量下都会增加第一次戊四氮诱发癫痫发作的潜伏期[2]。
• 参考文献:

  [1]. M J Leach, et al. Pharmacological studies on lamotrigine, a novel potential antiepileptic drug: II. Neurochemical studies on the mechanism of action. Epilepsia. Sep-Oct 1986;27(5):490-7.

  [2]. Damianka P Getova, et al. A study of the effects of lamotrigine on mice using two convulsive tests. Folia Med (Plovdiv). Apr-Jun 2011;53(2):57-62.