2641484-61-7

• 常用中文名：MK-0159
• 常用英文名：MK-0159
• CAS号：2641484-61-7
• 分子式：C₂₀H₂₄N₄O₃S
• 分子量：400.49
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2022-08-25 17:49:33
• 更新时间：2024-09-21 19:28:23
• MK-0159(化合物37)是一种口服活性、强效和选择性CD38抑制剂,对人、小鼠和大鼠CD38的IC50值分别为22、3和70 nM。MK-0159对人和啮齿动物肝微粒体也显示出良好的微粒体稳定性。MK-0159增加全血和心脏中的NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)并减少ADPR(腺苷二磷酸核糖)[1]。

名称

• 英文名: MK-0159

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₄N₄O₃S
• 分子量: 400.49

生物活性

• 描述: MK-0159(化合物37)是一种口服活性、强效和选择性CD38抑制剂,对人、小鼠和大鼠CD38的IC50值分别为22、3和70 nM。MK-0159对人和啮齿动物肝微粒体也显示出良好的微粒体稳定性。MK-0159增加全血和心脏中的NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)并减少ADPR(腺苷二磷酸核糖)[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 3 nM (mouse CD38), 22 ± 5 nM (hCD38), 70 nM (rat CD38)[1]

• 参考文献:

  [1]. Lagu B, et al. Orally Bioavailable Enzymatic Inhibitor of CD38, MK-0159, Protects against Ischemia/Reperfusion Injury in the Murine Heart. J Med Chem. 2022 Jun 28.