2538528-11-7

• 常用中文名：Topoisomerase IIα-IN-3
• 常用英文名：Topoisomerase IIα-IN-3
• CAS号：2538528-11-7
• 分子式：C₂₉H₂₀N₆O₂S
• 分子量：516.57
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-08-05 16:43:50
• 更新时间：2024-01-08 10:00:24
• 拓扑异构酶Ⅱα-IN-3(化合物12c)是一种DNA插层拓扑异构酶Ⅱα抑制剂。拓扑异构酶IIα-IN-3在G0/G1期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡[1]。

名称

• 英文名: Topoisomerase IIα-IN-3

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₀N₆O₂S
• 分子量: 516.57

生物活性

• 描述: 拓扑异构酶Ⅱα-IN-3(化合物12c)是一种DNA插层拓扑异构酶Ⅱα抑制剂。拓扑异构酶IIα-IN-3在G0/G1期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
• 靶点:

  topoisomerase II alpha

• 体外研究: 拓扑异构酶IIα-IN-3(化合物12c)对A549、MDA-MB-231、BT-474、HCT-116、HL-60、THP-1和BEAS-2B细胞的IC50值分别为2.82±0.10、3.28±0.43、4.09±0.59、4.78±1.29、3.83±0.9、4 3.18±0.49和71.25±7.95μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tokala R, et al. Design and synthesis of thiadiazolo-carboxamide bridged β-carboline-indole hybrids: DNA intercalative topo-IIα inhibition with promising antiproliferative activity. Bioorg Chem. 2020 Dec;105:104357.