2407521-90-6

• 常用中文名：Topoisomerase IIα-IN-2
• 常用英文名：Topoisomerase IIα-IN-2
• CAS号：2407521-90-6
• 分子式：C₂₂H₂₀N₄O₅
• 分子量：420.42
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 拓扑异构酶
• 发布时间：2022-07-01 15:25:33
• 更新时间：2024-01-12 11:32:19
• 拓扑异构酶Ⅱα-IN-2(化合物5)是一种有效的DNA结合配体和拓扑异构酶Ⅱα抑制剂。拓扑异构酶Ⅱα-IN-2对人癌细胞株具有很高的抗增殖活性。拓扑异构酶IIα-IN-2可显著诱导DNA损伤并将癌细胞阻滞在G2/M期[1]。

名称

• 英文名: Topoisomerase IIα-IN-2

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₀N₄O₅
• 分子量: 420.42

生物活性

• 描述: 拓扑异构酶Ⅱα-IN-2(化合物5)是一种有效的DNA结合配体和拓扑异构酶Ⅱα抑制剂。拓扑异构酶Ⅱα-IN-2对人癌细胞株具有很高的抗增殖活性。拓扑异构酶IIα-IN-2可显著诱导DNA损伤并将癌细胞阻滞在G2/M期[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
• 靶点:

  topoisomerase II alpha

  topoisomerase II beta

• 体外研究: 拓扑异构酶IIα-IN-2(化合物5)在癌细胞系(CCRF-CEM、CCRF-SB、MT-4、HT-29、MCF-7、HeLa、ACHN、SKMEL-28和G-361)中显示出抗增殖活性,IC50值分别为0.003、0.005、0.006、0.004、0.003、0.005、0.005、0.002和0.006μM【1】。
• 参考文献:

  [1]. Pedatella S, et al. Antitumor agents 7. Synthesis, antiproliferative activity and molecular modeling of new l-lysine-conjugated pyridophenoxazinones as potent DNA-binding ligands and topoisomerase IIα inhibitors. Eur J Med Chem. 2020 Feb 1;187:111960.