1392421-71-4

• 常用中文名：PI3K/mTOR Inhibitor-9
• 常用英文名：PI3K/mTOR Inhibitor-9
• CAS号：1392421-71-4
• 分子式：C₂₃H₂₇N₇O₂
• 分子量：433.51
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 mTOR
• 发布时间：2022-09-16 19:28:25
• 更新时间：2024-01-12 20:10:38
• PI3K/mTOR抑制剂-9(化合物1)是一种有效的mTOR和PI3K抑制剂,对mTOR(磷酸-S6细胞分析)、PI3Kα、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为38 nM、6.6μM、6.6μM和0.8μM[1]。

名称

• 英文名: PI3K/mTOR Inhibitor-9

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₇N₇O₂
• 分子量: 433.51

生物活性

• 描述: PI3K/mTOR抑制剂-9(化合物1)是一种有效的mTOR和PI3K抑制剂,对mTOR(磷酸-S6细胞分析)、PI3Kα、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为38 nM、6.6μM、6.6μM和0.8μM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  mTOR:38 nM (IC50, phospho-S6 cellular assay)

  PI3Kα:6.6 μM (IC50)

  PI3Kβ:>10 μM (IC50)

  PI3Kγ:6.6 μM (IC50)

  PI3Kδ:0.8 μM (IC50)

  mTOR:16 nM (IC50, Ser240/244 cellular assay)

• 体外研究: PI3K/mTOR抑制剂-9(化合物1)显示出对相关激酶PI3Kα、β和γ的良好选择性,但对PI3Kδ的选择性较低[1]。PI3K/mTOR抑制剂-9抑制CYP2D6(IC50=1.98µM),并显示CYP3A4的时间依赖性抑制(TDI)(酶抑制率,kobs=0.080/min)[1]。PI3K/mTOR抑制剂-9显示出良好的通透性,没有P-gp流出的迹象(B-A/A-B:0.95)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bonazzi S, et al. Discovery of a Brain-Penetrant ATP-Competitive Inhibitor of the Mechanistic Target of Rapamycin (mTOR) for CNS Disorders. J Med Chem. 2020 Feb 13;63(3):1068-1083.