2143956-20-9

• 常用中文名：RIPK2-IN-2
• 常用英文名：RIPK2-IN-2
• CAS号：2143956-20-9
• 分子式：C₅₃H₆₅FN₁₄O₇S₂
• 分子量：1093.30
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 RIP激酶
• 发布时间：2022-08-31 17:13:54
• 更新时间：2024-04-07 00:51:59
• RIPK2-IN-2(实施例25)是RIP2激酶-PROTAC抑制剂。RIPK2-IN-2可阻断RIP2依赖性促炎信号,调节自身炎症疾病中的RIP2激酶活性[1]。

名称

• 英文名: RIPK2-IN-2

物化性质

• 分子式: C₅₃H₆₅FN₁₄O₇S₂
• 分子量: 1093.30

生物活性

• 描述: RIPK2-IN-2(实施例25)是RIP2激酶-PROTAC抑制剂。RIPK2-IN-2可阻断RIP2依赖性促炎信号,调节自身炎症疾病中的RIP2激酶活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 体外研究: RIPK2-IN-2(实施例25)可同时结合RIP2激酶和E3泛素连接酶(VHL),其促进RIP2激酶的泛素化并导致蛋白酶体降解RIP2激酶。通过蛋白质水解靶向嵌合分子PROTACs技术,RIPK2-IN-2(实施例25)可以促进RIP2激酶的泛素化,并以RIPK2-IN-2的浓度降解RIP2激酶﹤μM[1]。Western印迹分析[1]细胞系：THP1细胞浓度：﹤1μM孵育时间：12小时结果：显示在浓度下RIP2降解>80%﹤μ。
• 参考文献:

  [1]. Conjugates comprising ripk2 inhibitors, WO2017182418 (example 25)