2397679-87-5

• 常用中文名：PI3KC2α-IN-1
• 常用英文名：PI3KC2α-IN-1
• CAS号：2397679-87-5
• 分子式：C₁₉H₁₆N₆O₂S₂
• 分子量：424.50
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 PI3K
• 发布时间：2022-11-21 17:08:11
• 更新时间：2024-01-16 18:52:28
• PI3KC2α-IN-1是一种有效的PI3KC3α抑制剂(IC50:95 nM)。IN-1与PI3KC2α的ATP结合位点相互作用。PI3KC2α-IN-1可用于血栓形成、糖尿病和癌症的研究[1]。

名称

• 英文名: PI3KC2α-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₆N₆O₂S₂
• 分子量: 424.50

生物活性

• 描述: PI3KC2α-IN-1是一种有效的PI3KC3α抑制剂(IC50:95 nM)。IN-1与PI3KC2α的ATP结合位点相互作用。PI3KC2α-IN-1可用于血栓形成、糖尿病和癌症的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  PI3KC2α:95 nM (IC50)

  PI3KC2β:5700 nM (IC50)

  PI3KC2γ:860 nM (IC50)

• 体外研究: PI3KC2α-IN-1(PITCOIN1,30 nM-1 mM,HEK293T细胞裂解物)在靶向PI3KC2α方面具有高度选择性,但没有其他人激酶(Kinobead分析法)[1]。PI3KC2α-IN-1(100μM,20 h)在HeLa细胞中没有检测到细胞毒性[1]。PI3KC2α-IN-1(6 h)阻断eGFP–SNX9诱导的HeLa细胞质膜微管化(EC50:5μM)[1]。PI3KC2α-IN-1(20μM,6 h)会导致Cos7细胞中网织红介导的转铁蛋白内吞受损[1]。PI3KC2α-IN-1(20μM,6 h)抑制内体PI(3)P合成[1]。PI3KC2α-IN-1(20μM,6 h)损害小鼠静息血小板的血小板膜和血栓形成[1]。细胞活力测定[1]细胞系：Cos7细胞浓度：20μM孵育时间：6小时结果：降低内体PI(3)P,并降低PI(3)P结合效应物早期内体抗原1(EEA1)的内体膜募集。