331963-27-0

• 常用中文名：GSK3-IN-3
• 常用英文名：GSK3-IN-3
• CAS号：331963-27-0
• 分子式：C₂₄H₃₅N₃O₄
• 分子量：429.55
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 GSK-3
• 发布时间：2023-06-17 21:16:12
• 更新时间：2024-01-02 16:06:02
• GSK3-IN-3是一种线粒体自噬诱导剂,诱导Parkin依赖性线粒体自噬。GSK3-IN-3也是一种GSK-3抑制剂,其IC50值为3.01μM。GSK3-IN-3既不是ATP也不是底物竞争性的,对6-OHDA具有神经保护作用[1][2][3]。

名称

• 英文名: GSK3-IN-3

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₅N₃O₄
• 分子量: 429.55

生物活性

• 描述: GSK3-IN-3是一种线粒体自噬诱导剂,诱导Parkin依赖性线粒体自噬。GSK3-IN-3也是一种GSK-3抑制剂,其IC50值为3.01μM。GSK3-IN-3既不是ATP也不是底物竞争性的,对6-OHDA具有神经保护作用[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3
• 靶点:

  IC50: 3.01 μM (GSK-3)[3]

• 体外研究: GSK3-IN-3(VP07)(25μM；24小时)在表达 帕金的 U2OS iMLS系统细胞中诱导线粒体自噬,但效力有限[1]。 GSK3-IN-3(1.56-25μM；24小时)导致 U2OS iMLS驻车辅助系统细胞发生线粒体分裂和线粒体形态变化[1]。 GSK3-IN-3(VP0.7)(5μM,10μM；)在 SH-sy5年细胞的帕金森病体外细胞模型中显示出针对 6欧姆的神经保护作用[2]。< br/>免疫荧光[1]细胞系：表达Parkin的U2OS iMLS细胞浓度：1.56μM、3.12μM、6.25μM、12.5μM和25μM；孵育时间：24小时结果：诱导线粒体形态从丝状网络变为更圆的网络。细胞活力测定[2]细胞系：SH-SY5Y细胞浓度：0.5μM、1μM、3μM、5μM和10μM培养时间：16小时；用35μM 6-OHDA结果：抑制细胞生长,IC50值为2.57μM。
• 参考文献:

  [1]. Maestro I, et al. Phenotypic Assay Leads to Discovery of Mitophagy Inducers with Therapeutic Potential for Parkinson's Disease. ACS Chem Neurosci. 2021 Dec 15;12(24):4512-4523.

  [2]. Morales-García JA, et al. Glycogen synthase kinase-3 inhibitors as potent therapeutic agents for the treatment of Parkinson disease. ACS Chem Neurosci. 2013 Feb 20;4(2):350-60.

  [3]. Palomo V, et al. Exploring the binding sites of glycogen synthase kinase 3. Identification and characterization of allosteric modulation cavities. J Med Chem. 2011 Dec 22;54(24):8461-70.