1688684-07-2

• 常用中文名：MPX-004
• 常用英文名：MPX-004
• CAS号：1688684-07-2
• 分子式：C₁₇H₁₅ClFN₅O₃S₂
• 分子量：455.91
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2023-04-21 19:47:58
• 更新时间：2024-01-30 14:34:13
• MPX-004是一种强效Glu2A拮抗剂。MPX-004以79nM的IC50抑制HEK细胞中表达的含有GluN2A的NMDA受体。MPX-004对GluN2B或GluN2D受体介导的反应没有抑制作用。MPX-004具有神经精神和发育障碍研究的潜力[1]。

名称

• 英文名: MPX-004

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₅ClFN₅O₃S₂
• 分子量: 455.91

生物活性

• 描述: MPX-004是一种强效Glu2A拮抗剂。MPX-004以79nM的IC50抑制HEK细胞中表达的含有GluN2A的NMDA受体。MPX-004对GluN2B或GluN2D受体介导的反应没有抑制作用。MPX-004具有神经精神和发育障碍研究的潜力[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  NMDA Receptor

• 体外研究: MPX-004型抑制表达人 GluN1+GluN2A的 非洲爪蟾卵母细胞中 纳米da受体介导的电流,IC50型为 198纳米在 10微米时,MPX-004型仅微弱地抑制表达 GluN2B、C或 D受体的卵母细胞或对照卵母细胞中的电流 (约8%)[1]。 MPX-004(100 nM-30μM；0-50分钟) 在 3.至 4.周龄大鼠大脑制备的海马切片导致 第1页区 纳米da受体介导的 功能EPSP浓度依赖性降低,以响应 谢弗侧支刺激[1]。 MPX-004(1微米)抑制 5-羟色胺1b拮抗剂结合 (35%),5-HT2A激动剂结合 (31%) 和 第4页激动剂结合 (27%)。MPX-004(50微米)对小鼠视觉皮层电流切片中锥体神经元的 安帕受体介导的突触电流没有影响[1]。
• 参考文献:

  [1]. Robert A Volkmann, et al. MPX-004 and MPX-007: New Pharmacological Tools to Study the Physiology of NMDA Receptors Containing the GluN2A Subunit. PLoS One. 2016 Feb 1;11(2):e0148129.