208107-14-6

• 常用中文名：Temozolomide-d3
• 常用英文名：Temozolomide-d3
• CAS号：208107-14-6
• 分子式：C₆H₃D₃N₆O₂
• 分子量：197.16900
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2017-09-23 06:04:39
• 更新时间：2024-01-03 18:39:17
• 替莫唑胺-d3(NSC 362856-d3)是氘标记的替莫唑胺。替莫唑胺(NSC 362856)是一种口服活性DNA烷基化剂,可穿过血脑屏障。替莫唑胺也是一种促自噬和促凋亡剂。替莫唑胺对肿瘤细胞有效,其特征是低水平的O6烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶(OGAT)和功能性错配修复系统。替莫唑胺具有抗肿瘤和抗血管生成作用[1][2]。

名称

• 中文名: 替莫唑胺-d3
• 英文名: 4-oxo-3-(trideuteriomethyl)imidazo[5,1-d][1,2,3,5]tetrazine-8-carboxamide
• 英文别名: Temodar-d3; Methazolastone-d3; Temozolomide-d3; Temodal-d3

物化性质

• 密度: 2.004g/cm3
• 沸点: 526.592ºC at 760 mmHg
• 熔点: 202-204ºC
• 分子式: C₆H₃D₃N₆O₂
• 分子量: 197.16900
• 闪点: 272.273ºC
• 精确质量: 197.07400
• PSA: 108.17000
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.895
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: 替莫唑胺-d3(NSC 362856-d3)是氘标记的替莫唑胺。替莫唑胺(NSC 362856)是一种口服活性DNA烷基化剂,可穿过血脑屏障。替莫唑胺也是一种促自噬和促凋亡剂。替莫唑胺对肿瘤细胞有效,其特征是低水平的O6烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶(OGAT)和功能性错配修复系统。替莫唑胺具有抗肿瘤和抗血管生成作用[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Tentori L, et al. Combined treatment with temozolomide and poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor enhances survival of mice bearing hematologic malignancy at the central nervous system site. Blood. 2002 Mar 15;99(6):2241-4.

  [3]. Mathieu V, et al. Combining Anti-Human VEGF with temozolomide increases the antitumor efficacy of temozolomide in a human glioblastoma orthotopic xenograft model. Neoplasia. 2008 Dec;10(12):1383-92.

  [4]. Perazzoli G, et al. Temozolomide Resistance in Glioblastoma Cell Lines: Implication of MGMT, MMR, P-Glycoprotein and CD133 Expression. PLoS One. 2015 Oct 8;10(10):e0140131.