345893-91-6

• 常用中文名：SUN B8155
• 常用英文名：SUN B8155
• CAS号：345893-91-6
• 分子式：C₁₄H₁₅N₃O₃
• 分子量：273.28700
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CGRP受体
• 发布时间：2017-02-25 07:12:07
• 更新时间：2024-01-14 11:38:31
• SUN B8155是降钙素(CT)受体的非肽激动剂,选择性地模拟降钙素的生物作用。降钙素是一种主要由甲状腺分泌的32个氨基酸的肽激素,在维持骨内稳态方面起着重要作用[1]。

名称

• 英文名: SUN-B 8155,5-[1-[(2-Aminophenyl)imino]ethyl]-1,6-dihydroxy-4-methyl-2(1H)-pyridone
• 英文别名: 5-[1-[(2-Aminophenyl)imino]ethyl]-1,6-dihydroxy-4-methyl-2(1H)-pyridinone

物化性质

• 密度: 1.34g/cm3
• 沸点: 419ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₅N₃O₃
• 分子量: 273.28700
• 闪点: 207.2ºC
• 精确质量: 273.11100
• PSA: 100.84000
• LogP: 2.40370
• 折射率: 1.637

生物活性

• 描述: SUN B8155是降钙素(CT)受体的非肽激动剂,选择性地模拟降钙素的生物作用。降钙素是一种主要由甲状腺分泌的32个氨基酸的肽激素,在维持骨内稳态方面起着重要作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CGRP受体
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 神经信号通路 >> CGRP受体
• 体外研究: SUN B8155(1-1000μM；1小时)以浓度依赖性方式刺激T47D细胞内cAMP的形成；在最高浓度下,合成的cAMP浓度增加了约42倍。SUN B8155还刺激大鼠骨肉瘤衍生细胞系UMR106-06中的cAMP形成[1]。SUN B8155不刺激CHO/hPTHR或亲代CHO细胞中的cAMP形成,但以浓度依赖性方式充分刺激CHO/hCTR细胞中的cAMP形成,EC50为21μM[1]。
• 体内研究: SUN B8155(100 mg/kg；i.p.)可使给药后30分钟的血清钙浓度显著降低约9%。人CT在给药后30分钟(0.1和0.3μg/kg)和60分钟(0.3μg/kg)时也以剂量依赖性方式降低血钙[1]。
• 参考文献:

  [1]. Katayama T, et al. Discovery of a non-peptide small molecule that selectively mimics the biological actions of calcitonin. Biochim Biophys Acta. 2001;1526(2):183-190.

安全

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301
• 警示性声明: P301 + P310
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII