704869-38-5

• 常用中文名：SUN11602
• 常用英文名：SUN 11602
• CAS号：704869-38-5
• 分子式：C₂₆H₃₇N₅O₂
• 分子量：451.60
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2016-06-30 20:17:31
• 更新时间：2024-01-18 00:08:56
• SUN11602是一种新型的碱性苯胺化合物,具有成纤维细胞生长因子活性。

名称

• 中文名: SUN11602
• 英文名: 4-({4-[[(4-Amino-2,3,5,6-tetramethylanilino)-acetyl](methyl)amino]-1-piperidino}methyl)benzamide
• 英文别名: sun11602

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₇N₅O₂
• 分子量: 451.60
• PSA: 56.40000
• LogP: 2.83480
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: SUN11602是一种新型的碱性苯胺化合物,具有成纤维细胞生长因子活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: SUN11602可阻止谷氨酸诱导的大鼠脑皮层神经元原代培养神经元死亡。 SUN11602可增加脑皮质神经元中CALB1基因的表达水平[1]。 SUN11602通过激活FGFR1对海马神经元发挥保护作用,并增加CalB表达[2]。 SUN11602促进原代培养的大鼠海马神经元的神经突向外生长[3]。
• 体内研究: 在WT小鼠中,SUN11602增加脑皮质神经元中新合成的Calb的水平并抑制谷氨酸诱导的细胞内Ca2 +的升高。 Calb的这种Ca2 +捕获能力使神经元能够在严重的谷氨酸毒性条件下存活[1]。在Aβ1-40和ibotenate注射的中点口服施用SUN11602减弱了Y迷宫测试中的短期记忆障碍,以及水迷宫任务中的空间学习缺陷。此外,SUN11602治疗抑制外周型苯二氮卓结合位点(PTBBS)的增加,这是胶质增生的标志物[3]。
• 细胞实验: 在谷氨酸毒性发作之前，用载体（Hanks'平衡盐溶液），SUN11602，bFGF或其他生长因子预处理脑皮质神经元24小时。随后，将10μLMTT溶液（5mg / mL）加入到微孔板的每个孔（200μL培养基）中。然后将每个孔中的神经元干燥24小时，并将200μLDMSO倒入所有孔中，以彻底溶解反应产物用于MTT测定[1]。
• 动物实验: 大鼠：在注射Aβ1-40后24小时，对大鼠海马 - 病变模型口服施用SUN11602（0.1,1和10mg / kg）。在载体治疗组中，给予盐水代替SUN11602 [3]。
• 参考文献:

  [1]. Murayama N, et al. SUN11602, a novel aniline compound, mimics the neuroprotective mechanisms of basic fibroblast growth factor. ACS Chem Neurosci. 2013 Feb 20;4(2):266-76.

  [2]. Murayama N, et al. SUN11602-induced hyperexpression of calbindin D-28k is pivotal for the survival of hippocampal neurons under neurotoxic conditions. Brain Res. 2015 Jan 12;1594:71-81.

  [3]. Ogino R, et al. SUN11602 has basic fibroblast growth factor-like activity and attenuates neuronal damage and cognitive deficits in a rat model of Alzheimer's disease induced by amyloid β and excitatory amino acids. Brain Res. 2014 Oct 17;1585:159-66.