414910-30-8

• 常用中文名：Casopitant mesylate
• 常用英文名：Casopitant mesylate
• CAS号：414910-30-8
• 分子式：C₃₁H₃₉F₇N₄O₅S
• 分子量：712.71900
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经激肽受体
• 发布时间：2017-07-14 23:48:19
• 更新时间：2024-01-10 17:21:58
• Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的,选择性的,脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药,可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。

名称

• 英文名: (2R,4S)-4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-N-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-2-(4-fluoro-2-methylphenyl)-N-methylpiperidine-1-carboxamide,methanesulfonic acid
• 英文别名: Rezonic; UNII-7VSV9BL497; (2R,4S)-4-(4-ACETYL-(PIPERAZIN-1-YL))-N-{(1R)-1-[3,5-BIS(TRIFLUORO-METHYL)PHENYL]-ETHYL}-2-(4-FLUORO-2-METHYLPHENYL)-N-METHYL-1-PIPERIDINE-CARBOXAMIDE MONOMETHANE-SULFONATE; Zunrisa; Casopitant mesylate; Casopitant mesylate (USAN)

物化性质

• 分子式: C₃₁H₃₉F₇N₄O₅S
• 分子量: 712.71900
• 精确质量: 712.25300
• PSA: 109.85000
• LogP: 7.05280

生物活性

• 描述: Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的,选择性的,脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药,可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体
• 靶点:

  NK1

  CYP3A4

• 体内研究: 在顺铂诱导的雪貂呕吐模型中,卡索匹坦(GW679769)以剂量依赖的方式抑制呕吐和呕吐,减少恶心样行为。在顺铂所致呕吐的雪貂模型中,研究卡索匹坦的药动学和脑渗透性。在单次腹腔内给药后,放射性标记的卡索匹坦([14C]卡索匹坦)被迅速吸收,给药后两小时血浆和大脑浓度大致相等。[14C]卡索匹坦作为母体化合物和两种主要氧化代谢产物(M1和M2)存在于大脑中,分别约占放射性的76%、19%和3%；表明卡索匹坦在雪貂体内的药理活性主要归因于母体化合物。卡索匹坦对雪貂脑内NK1受体具有很高的亲和力[2]。
• 参考文献:

  [1]. Ruhlmann C, et al. Casopitant: a novel NK(1)-receptor antagonist in the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting. Ther Clin Risk Manag. 2009 Apr;5(2):375-84.

  [2]. Minthorn E, et al. Pharmacokinetics and brain penetration of casopitant, a potent and selective neurokinin-1 receptor antagonist, in the ferret. Drug Metab Dispos. 2008 Sep;36(9):1846-52.