1137916-97-2

• 常用中文名：MK-0941
• 常用英文名：MK-0941
• CAS号：1137916-97-2
• 分子式：C₂₂H₂₈N₄O₉S₂
• 分子量：556.60900
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 葡萄糖激酶
• 发布时间：2017-10-05 02:06:35
• 更新时间：2024-01-05 18:24:13
• MK-0941 是一种有效、可口服的葡萄糖激酶 (glucokinase) 的别构抑制剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 对 2 型糖尿病具有潜在的疗效。

名称

• 中文名: MK-0941
• 英文名: 3-(6-ethanesulfonylpyridin-3-yloxy)-5-((S)-2-hydroxy-1-methylethoxy)-N-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)benzamide methanesulfonic acid salt
• 英文别名: 3-(6-ethanesulfonylpyridin-3-yloxy)-5-((1S)-2-hydroxy-1-methyl-ethoxy)-N-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)benzamide methanesulfonate; MK-0941

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₈N₄O₉S₂
• 分子量: 556.60900
• 精确质量: 556.13000
• PSA: 203.77000
• LogP: 4.15150
• 外观性状: 结晶固体
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: MK-0941 是一种有效、可口服的葡萄糖激酶 (glucokinase) 的别构抑制剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 对 2 型糖尿病具有潜在的疗效。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 葡萄糖激酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  EC50: 240 nM (Recombinant human glucokinase, 2.5 mM glucose), 65 nM (Recombinant human glucokinase, 10 mM glucose)[1]

• 参考文献:

  [1]. Eiki J, et al. Pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of the glucokinase activator MK-0941 in rodent models of type 2 diabetes and healthy dogs. Mol Pharmacol. 2011 Dec;80(6):1156-65.