752240-01-0

• 常用中文名：MK-0941 free base
• 常用英文名：MK-0941 free base
• CAS号：752240-01-0
• 分子式：C₂₁H₂₄N₄O₆S
• 分子量：460.50
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 葡萄糖激酶
• 发布时间：2019-10-06 12:09:36
• 更新时间：2024-01-19 18:10:07
• MK-0941 free base 是具有口服活性的葡糖激酶 (glucokinase) 抑制剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 free base 具有较强的降血糖活性,是治疗 2 型糖尿病的候选药物。

名称

• 英文名: MK-0941 free base

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₄N₄O₆S
• 分子量: 460.50

生物活性

• 描述: MK-0941 free base 是具有口服活性的葡糖激酶 (glucokinase) 抑制剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 free base 具有较强的降血糖活性,是治疗 2 型糖尿病的候选药物。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 葡萄糖激酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  Glucokinase[1][2].

• 体内研究: MK-0941游离碱(3或10mg/kg,单次口服剂量)治疗可显著降低db/db糖尿病小鼠的血糖[1]。动物模型：雄性db/db和db/+(瘦)小鼠(9-10周龄,体重43-45g)[1]。剂量：3或10mg/kg。给药：口服灌胃,单剂量。结果：血糖显著降低。这两个剂量在给药后1小时同样降低血糖,表明接近效应的饱和度。
• 参考文献:

  [1]. Eiki J, et al. Pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of the glucokinase activator MK-0941 in rodent models of type 2 diabetes and healthy dogs. Mol Pharmacol. 2011 Dec;80(6):1156-65.

  [2]. Meininger GE, et al. Effects of MK-0941, a novel glucokinase activator, on glycemic control in insulin-treated patients with type 2 diabetes. Diabetes Care. 2011 Dec;34(12):2560-6.