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MK-0941 free base

更新时间:2024-01-19 18:10:07

MK-0941 free base结构式
MK-0941 free base结构式
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常用名 MK-0941 free base 英文名 MK-0941 free base
CAS号 752240-01-0 分子量 460.50
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C21H24N4O6S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 MK-0941 free base用途


MK-0941 free base 是具有口服活性的葡糖激酶 (glucokinase) 抑制剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 free base 具有较强的降血糖活性,是治疗 2 型糖尿病的候选药物。

 MK-0941 free base名称

英文名 MK-0941 free base

 MK-0941 free base生物活性

描述 MK-0941 free base 是具有口服活性的葡糖激酶 (glucokinase) 抑制剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 free base 具有较强的降血糖活性,是治疗 2 型糖尿病的候选药物。
相关类别
靶点

Glucokinase[1][2].

体内研究 MK-0941游离碱(3或10mg/kg,单次口服剂量)治疗可显著降低db/db糖尿病小鼠的血糖[1]。动物模型:雄性db/db和db/+(瘦)小鼠(9-10周龄,体重43-45g)[1]。剂量:3或10mg/kg。给药:口服灌胃,单剂量。结果:血糖显著降低。这两个剂量在给药后1小时同样降低血糖,表明接近效应的饱和度。
参考文献

[1]. Eiki J, et al. Pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of the glucokinase activator MK-0941 in rodent models of type 2 diabetes and healthy dogs. Mol Pharmacol. 2011 Dec;80(6):1156-65.

[2]. Meininger GE, et al. Effects of MK-0941, a novel glucokinase activator, on glycemic control in insulin-treated patients with type 2 diabetes. Diabetes Care. 2011 Dec;34(12):2560-6.

 MK-0941 free base物理化学性质

分子式 C21H24N4O6S
分子量 460.50