52-86-8

• 常用中文名：氟哌啶醇
• 常用英文名：haloperidol
• CAS号：52-86-8
• 分子式：C₂₁H₂₃ClFNO₂
• 分子量：375.864
• 相关类别： 有机原料 烃类化合物及其衍生物 芳香烃
• 发布时间：2018-02-05 08:00:00
• 更新时间：2024-01-03 00:00:38
• Haloperidol 是有效的 dopamine D2 receptor 拮抗剂,为一种安定药。

名称

• 中文名: 氟哌啶醇
• 英文名: haloperidol
• 中文别名: 氟呱啶醇; 卤吡醇; 1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮; 碘海醇 杂质J
• 英文别名: Brotopon; Einalon S; 4-[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidinyl]-1-(4-fluorophenyl)-1-butanone; Sernas; Peluces; r1625; Haldol; Halosten; MFCD00051423; 4-(4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidinyl)-1-(4-fluorophenyl)-1-butanone; 4-[4-(p-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino]-4'-fluorobutyrophenone; haloperidol; Haloperidol [USAN:BAN:INN:JAN]; 1-Butanone, 4-[4- (4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidinyl]-1-(4-fluorophenyl)-; 4-[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidinyl]-1-(4-fluorophenyl)-1-bu; Serenace; 4-[4-(4-Chlorphenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-1-(4-fluorphenyl)butan-1-on; Keselan; Eukystol; 4-[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino]-4'-fluorobutyrophenone; EINECS 200-155-6; ALDO; Linton; haldol Decanoate; Aloperidin; Sigaperidol; Butyrophenone, 4-[4- (p-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino]-4'-fluoro-; Pernox; Sernel; Halol; 1-Butanone, 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidinyl]-1-(4-fluorophenyl)-; 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-1-(4-fluorophenyl)butan-1-one; Bioperidolo; Dozic

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 529.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 152 °C
• 分子式: C₂₁H₂₃ClFNO₂
• 分子量: 375.864
• 闪点: 273.8±30.1 °C
• 精确质量: 375.140137
• PSA: 40.54000
• LogP: 3.01
• 外观性状: 透明无色溶液带有无气味
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.581
• 储存条件:

  应密封避光保存。

• 水溶解性: 45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 0.39 mg/mL
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：101.01

  2、 摩尔体积（m³/mol）：303.2

  3、 等张比容(90.2K)：797.8

  4、 表面张力(dyne/cm)：47.9

  5、 极化率(10-24cm³)：40.04

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

  2.氢键供体数量:1

  3.氢键受体数量:4

  4.可旋转化学键数量:6

  5.互变异构体数量:2

  6.拓扑分子极性表面积40.5

  7.重原子数量:26

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:451

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1. 性状：白色或类白色结晶性粉末。无臭、无味。

  2. 密度（g/mL,25/4℃）： 未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：148-149.4

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC, 13.33kpa）：

  7. 折射率： 未确定

  8. 闪点（ºC）： 未确定

  9. 比旋光度（º,）： 未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）： 未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）： 未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：易溶于氯仿、甲醇、丙酮、苯和稀酸，水中溶解度1.4mg/100ml。

生物活性

• 描述: Haloperidol 是有效的 dopamine D2 receptor 拮抗剂,为一种安定药。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: 氟哌啶醇(1mg)动脉内减弱多巴胺诱导的胰腺分泌。氟哌啶醇(3 mg)完全抑制狗胰腺中10μg多巴胺的作用[1]。氟哌啶醇(10mg/kg)以及氯丙嗪(CPZ,15mg/kg)在50mg/kg(2μc)mescaline后45分钟注射到小鼠中时在7至10分钟内阻断mescaline诱导的改变行为。氟哌啶醇对mescaline消失没有影响[2]。
• 动物实验: 使用Swiss-Webster菌株的雄性白化小鼠（33-36g），并且通过ip注射以0.5mL的体积给予所有物质。 CPZ，haloperidoi和mescaline都是时间形式的盐酸盐，并且剂量溶液分别以1.0,0.66和3.3mg / mL的0.9％盐水制备。剂量为：CPZ，15 mg / kg;氟哌啶醇，10 mg / kg; mescaline，50 mg / kg。在给予mescaline之前30分钟用CPZ或氟哌啶醇预处理小鼠。在某些情况下，在mescaline后45分钟注射CPZ。时间动物在树脂玻璃笼中单独饲养并且具有粗略的行为和运动活动。在mescaline之后的选定间隔，通过断头处死小鼠组。分离血浆并储存在-20℃。将大脑，肝脏，肾脏，肺脏，脾脏和心脏在干冰上冷冻并在-20℃下储存18至20小时，然后用于测定。
• 参考文献:

  [1]. Furuta Y, et al. Effects of enzyme inhibitors of catecholamine metabolism and of haloperidol on the pancreatic secretion induced by L-DOPA and by dopamine in dogs. Br J Pharmacol. 1973 Jan;47(1):77-84.

  [2]. Shah NS, et al. Effects of chlorpromazine and haloperidol on the disposition of mescaline-14C in mice. J Pharmacol Exp Ther. 1973 Aug;186(2):297-304.

MSDS

模块1. 化学品 1.1 产品标识符 : Haloperidol 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 无数据资料 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS-分类 急性毒性, 经口 (类别 3) 若适用，该化学品满足《危险化学品安全管理条例》 的要求。 模块16. 其他信息 进一步信息 版权所有：2013 Co. LLC. 公司。许可无限制纸张拷贝，仅限于内部使用。 上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正 确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。 参见发票或包装条的反面。 皮肤刺激 (类别 2) 眼睛刺激 (类别 2A) 皮肤过敏 (类别 1) 生殖毒性 (类别 2) 特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词危险 危险申明 H301吞咽会中毒 H315造成皮肤刺激。 H317可能导致皮肤过敏反应。 H319造成严重眼刺激。 H335可能引起呼吸道刺激。 H361怀疑对生育能力或胎儿造成伤害。 警告申明 预防措施 P201在使用前获取特别指示。 P202在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。 P261避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾. P264操作后彻底清洁皮肤。 P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 P271只能在室外或通风良好之处使用。 P272禁止将污染的工作服带出作业场所。 P280穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。 事故响应 P301 + P310如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。 P302 + P352如果皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。 P304 + P340如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。 P305 + P351 + P338如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取 出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗. P308 + P313如接触到或有疑虑：求医/ 就诊。 P321具体处置（见本标签上提供的急救指导）。 P330漱口。 P333 + P313如出现皮肤刺激或皮疹：求医/就诊。 P337 + P313如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 P362脱掉沾污的衣服，清洗后方可再用。 安全储存 P403 + P233存放于通风良的地方。 保持容器密闭。 P405存放处须加锁。 废弃处置 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 只限于专业使用者。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : C21H23ClFNO2 分子式 : 375.86 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 Haloperidol <=100% 化学文摘登记号(CAS52-86-8 No.)200-155-6 EC-编号 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。 眼睛接触 用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。 食入 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体, 氟化氢 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序 戴呼吸罩。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。 6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料 收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。 个体防护设备 眼/面保护 面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 完全接触 物料: 丁腈橡胶 最小的层厚度 0.11 mm 溶剂渗透时间: 480 min 测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M) 飞溅保护 物料: 丁腈橡胶 最小的层厚度 0.11 mm 溶剂渗透时间: 480 min 测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M) , 测试方法 EN374 如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN 374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。 这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可. 这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准. 身体保护 全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。 呼吸系统防护 如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US ）或P3型（EN 143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒 面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 粉末 颜色: 白色 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 熔点/凝固点: 150 - 152 °C f) 沸点、初沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸气压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 密度/相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不相容的物质 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 半数致死剂量 (LD50) 经口 - 哺乳动物的 - 80 mg/kg 半数致死剂量 (LD50) 经口 - 小鼠 - 71 mg/kg 半数致死剂量 (LD50) 经口 - 犬 - 90 mg/kg 半数致死剂量 (LD50) 皮下的 - 小鼠 - 41 mg/kg 半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 大鼠 - 27 mg/kg 半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 小鼠 - 30 mg/kg 半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 兔子 - 8 mg/kg 半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 大鼠 - 15 mg/kg 半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 小鼠 - 13 mg/kg 备注: 行为的：运动失调症 行为的：肌肉僵硬（包括肌肉僵直） 半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 犬 - 18 mg/kg 半数致死剂量 (LD50) 皮下的 - 大鼠 - 60 mg/kg 半数致死剂量 (LD50) 皮下的 - 猫 - > 2.5 mg/kg 半数致死剂量 (LD50) 皮下的 - 犬 - > 80 mg/kg 半数致死剂量 (LD50) 皮下的 - 猴子 - > 1.25 mg/kg 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 接触皮肤可引起过敏。 导致光敏。光照会引起过敏反应导致皮肤损伤，表现为晒斑、水肿、水泡或疹子等不同形式。 生殖细胞致突变性 无数据资料 致癌性 无数据资料 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 可疑人类的生殖毒物 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 可能引起呼吸道刺激。 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。 摄入误吞会中毒。 皮肤通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。 眼睛造成严重眼刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物累积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不良影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 按未用产品处置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: 2811国际海运危规: 2811国际空运危规: 2811 14.2 联合国运输名称 欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Haloperidol) 国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Haloperidol) 国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (Haloperidol) 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: 6.1国际海运危规: 6.1国际空运危规: 6.1 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: III国际海运危规: III国际空运危规: III 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否 海洋污染物（是/否）: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 - 法规信息 N/A

毒性和生态

毒理学数据: 中等毒性，半数致死量（大鼠，经口）165mg/kg。 CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : EU1575000 CHEMICAL NAME : Butyrophenone, 4-(4-(p-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino)-4'-fluoro- CAS REGISTRY NUMBER : 52-86-8 BEILSTEIN REFERENCE NO. : 0331267 LAST UPDATED : 199806 DATA ITEMS CITED : 72 MOLECULAR FORMULA : C21-H23-Cl-F-N-O2 MOLECULAR WEIGHT : 375.90 WISWESSER LINE NOTATION : T6NTJ A3VR DF& DQ DR DG HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Human - man DOSE/DURATION : 9 mg/kg/30W-I TOXIC EFFECTS : Peripheral Nerve and Sensation - fasciculations TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Human - man DOSE/DURATION : 480 ug/kg/6D-I TOXIC EFFECTS : Behavioral - hallucinations, distorted perceptions Behavioral - excitement Behavioral - rigidity (including catalepsy) TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Human - child DOSE/DURATION : 72 ug/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - muscle contraction or spasticity TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Human - woman DOSE/DURATION : 100 ug/kg/10D-I TOXIC EFFECTS : Blood - agranulocytosis TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Human DOSE/DURATION : 71 ug/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - excitement TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Unreported SPECIES OBSERVED : Human - child DOSE/DURATION : 375 ug/kg/3D TOXIC EFFECTS : Behavioral - changes in motor activity (specific assay) Behavioral - muscle weakness Behavioral - muscle contraction or spasticity TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Unreported SPECIES OBSERVED : Human - infant DOSE/DURATION : 280 ug/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - excitement Behavioral - irritability Behavioral - aggression TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Unreported SPECIES OBSERVED : Human DOSE/DURATION : 9800 ug/kg/28D TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - tremor Behavioral - ataxia TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Unreported SPECIES OBSERVED : Human - man DOSE/DURATION : 500 ug/kg/5D-I TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Multiple routes SPECIES OBSERVED : Human - man DOSE/DURATION : 343 ug/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - tremor Nutritional and Gross Metabolic - body temperature increase TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Multiple routes SPECIES OBSERVED : Human - man DOSE/DURATION : 1 mg/kg/1D-I TOXIC EFFECTS : Behavioral - muscle weakness TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 128 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 27 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 60 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 15 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 71 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 30 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 41 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 13 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - ataxia Behavioral - rigidity (including catalepsy) TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Unreported SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 18 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : 90 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : >80 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : 18 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Primate - monkey DOSE/DURATION : >1250 ug/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Mammal - cat DOSE/DURATION : >2500 ug/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rabbit DOSE/DURATION : 8 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Mammal - species unspecified DOSE/DURATION : 80 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Unreported SPECIES OBSERVED : Mammal - species unspecified DOSE/DURATION : 80 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 830 mg/kg/22W-I TOXIC EFFECTS : Cardiac - pulse rate increase, without fall in BP TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 560 mg/kg/80W-C TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - ptosis Behavioral - somnolence (general depressed activity) Nutritional and Gross Metabolic - weight loss or decreased weight gain TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 25 mg/kg/5D-C TOXIC EFFECTS : Tumorigenic - Carcinogenic by RTECS criteria Liver - tumors Blood - leukemia TYPE OF TEST : TD - Toxic dose (other than lowest) ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 50 mg/kg/10D-C TOXIC EFFECTS : Tumorigenic - Carcinogenic by RTECS criteria Gastrointestinal - tumors Blood - leukemia TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 14700 ug/kg SEX/DURATION : female 1-7 week(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - musculoskeletal system Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - cardiovascular (circulatory) system Reproductive - Effects on Newborn - Apgar score (human only) TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intramuscular DOSE : 71 ug/kg SEX/DURATION : male 13 day(s) pre-mating TOXIC EFFECTS : Reproductive - Paternal Effects - other effects on male TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 60 mg/kg SEX/DURATION : female 1-12 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Maternal Effects - parturition TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 24 mg/kg SEX/DURATION : female 1-8 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity (except death, e.g., stunted fetus) TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 15 mg/kg SEX/DURATION : female 8-12 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - body wall TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 17500 ug/kg SEX/DURATION : female 8-14 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants) TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 70 mg/kg SEX/DURATION : female 6-12 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - litter size (e.g. # fetuses per litter; measured before birth) TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 5040 ug/kg SEX/DURATION : female 14-22 day(s) after conception lactating female 12 day(s) post-birth TOXIC EFFECTS : Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - Central Nervous System TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal DOSE : 40 mg/kg SEX/DURATION : female 5-20 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Effects on Newborn - behavioral TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous DOSE : 12500 ug/kg SEX/DURATION : female 8-12 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants) TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous DOSE : 70 mg/kg SEX/DURATION : female 6-12 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - eye/ear TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous DOSE : 7500 ug/kg SEX/DURATION : female 4-18 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Effects on Newborn - behavioral TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous DOSE : 10750 ug/kg SEX/DURATION : female 1-22 day(s) after conception lactating female 21 day(s) post-birth TOXIC EFFECTS : Reproductive - Effects on Newborn - growth statistics (e.g.%, reduced weight gain) TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous DOSE : 6750 ug/kg SEX/DURATION : female 1-22 day(s) after conception lactating female 5 day(s) post-birth TOXIC EFFECTS : Reproductive - Maternal Effects - postpartum TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous DOSE : 13 mg/kg SEX/DURATION : female 17 day(s) after conception - 21 day(s) post-birth TOXIC EFFECTS : Reproductive - Effects on Newborn - viability index (e.g., # alive at day 4 per # born alive) Reproductive - Effects on Newborn - delayed effects TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous DOSE : 33600 ug/kg SEX/DURATION : female 2 week(s) pre-mating - 7 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - mating performance (e.g. # sperm positive females per # females mated; # copulations per # estrus cycles) Reproductive - Fertility - pre-implantation mortality (e.g. reduction in number of implants per female; total number of implants per corpora lutea) Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetal death TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous DOSE : 12800 ug/kg SEX/DURATION : female 0-7 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - pre-implantation mortality (e.g. reduction in number of implants per female; total number of implants per corpora lutea) Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - musculoskeletal system TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intramuscular DOSE : 84 mg/kg SEX/DURATION : male 12 week(s) pre-mating TOXIC EFFECTS : Reproductive - Paternal Effects - testes, epididymis, sperm duct Reproductive - Paternal Effects - prostate, seminal vesicle, Cowper's gland, accessory glands TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intramuscular DOSE : 672 mg/kg SEX/DURATION : female 12 week(s) pre-mating TOXIC EFFECTS : Reproductive - Maternal Effects - ovaries, fallopian tubes Reproductive - Maternal Effects - uterus, cervix, vagina TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Parenteral DOSE : 30 mg/kg SEX/DURATION : female 1-12 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Maternal Effects - parturition TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 25 mg/kg SEX/DURATION : female 8 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetal death TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 14 mg/kg SEX/DURATION : female 6-12 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - eye/ear TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 21 mg/kg SEX/DURATION : female 6-12 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - litter size (e.g. # fetuses per litter; measured before birth) TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 10500 ug/kg SEX/DURATION : female 8-14 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants) TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 50 mg/kg SEX/DURATION : female 8 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - Central Nervous System Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - eye/ear TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 25 mg/kg SEX/DURATION : female 14 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity (except death, e.g., stunted fetus) TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal DOSE : 23 mg/kg SEX/DURATION : female 9 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - Central Nervous System Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - craniofacial (including nose and tongue) Reproductive - Effects on Newborn - behavioral TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous DOSE : 3500 ug/kg SEX/DURATION : female 1 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - other measures of fertility TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intramuscular DOSE : 420 mg/kg SEX/DURATION : male 12 week(s) pre-mating TOXIC EFFECTS : Reproductive - Paternal Effects - prostate, seminal vesicle, Cowper's gland, accessory glands TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal DOSE : 140 mg/kg SEX/DURATION : female 8 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity (except death, e.g., stunted fetus) Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - Central Nervous System Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - eye/ear TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal DOSE : 140 mg/kg SEX/DURATION : female 8 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - craniofacial (including nose and tongue) Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - body wall TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal DOSE : 170 mg/kg SEX/DURATION : female 8 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants) TYPE OF TEST : Sex chromosome loss and nondisjunction MUTATION DATA TEST SYSTEM : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 285 ug/kg REFERENCE : EMMUEG Environmental and Molecular Mutagenesis. (Alan R. Liss, Inc., 41 E. 11th St., New York, NY 10003) V.10- 1987- Volume(issue)/page/year: 10,433,1987 *** REVIEWS *** TOXICOLOGY REVIEW IDPYAK Industrial Pharmacology. (Mount Kisco, NY) V.1-3, 1974-79. Discontinued. Volume(issue)/page/year: 1,203,1974 TOXICOLOGY REVIEW MDCHAG Medicinal Chemistry: A Series of Monographs. (Academic Press, Inc., 1 E. First St., Duluth, MN 55802) V.1- 1963- Volume(issue)/page/year: 4(2),199,1967 *** NIOSH STANDARDS DEVELOPMENT AND SURVEILLANCE DATA *** NIOSH OCCUPATIONAL EXPOSURE SURVEY DATA : NOES - National Occupational Exposure Survey (1983) NOES Hazard Code - X5240 No. of Facilities: 331 (estimated) No. of Industries: 2 No. of Occupations: 4 No. of Employees: 15179 (estimated) No. of Female Employees: 13312 (estimated)

安全

• 符号: GHS06, GHS08
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301-H315-H317-H319-H335-H361
• 警示性声明: P261-P280-P301 + P310-P305 + P351 + P338
• 危害码 (欧洲): T:Toxic;
• 风险声明 (欧洲): R60;R61;R25;R36/37/38;R43
• 安全声明 (欧洲): S53-S26-S36/37/39-S45
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1/PG 3
• WGK德国: 3
• RTECS号: EU1575000
• 包装等级: III
• 危险类别: 6.1(b)
• 海关编码: 2933399090

合成路线

上下游产品

上游产品  10
150717-69-4 39512-49-7 3874-54-2 56660-99-2
34104-67-1 1183278-95-6 39560-31-1 847025-06-3
847025-05-2 3308-94-9
下游产品  6
34104-67-1 459-57-4 403-42-9 61668-02-8
108-90-7 107-02-8

制备

由4-对氯苯-4-羟基哌与γ-氯代对氟苯丁酮缩合而得。中间体γ-氯代氟苯丁酮是由氟苯、γ-丁内酯、氯化亚砜为原料制得。

海关

海关编码	2933399090
中文概述	2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%