156635-05-1

• 常用中文名：BIBB 515
• 常用英文名：BIBB 515
• CAS号：156635-05-1
• 分子式：C₂₂H₂₁ClN₂O₂
• 分子量：380.86700
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2016-09-21 07:33:20
• 更新时间：2024-07-18 17:43:03
• BIBB 515 是一种有效的,选择性的和口服活性的 2,3-氧化角鲨烯环化酶 (OSC) 抑制剂,在大鼠和小鼠中的 ED50 值分别为 0.2-0.5 mg/kg 和 0.36-33.3 mg/kg (1-5 小时)。BIBB 515 主要通过抑制低密度脂蛋白 (LDL) 的产生来发挥降脂作用。

名称

• 英文名: (4-chlorophenyl)-[4-[[4-(4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-yl)phenyl]methylidene]piperidin-1-yl]methanone
• 英文别名: (4-Chloro-phenyl)-{4-[4-(4,5-dihydro-oxazol-2-yl)-benzylidene]-piperidin-1-yl}-methanone; BIBB 515

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₁ClN₂O₂
• 分子量: 380.86700
• 精确质量: 380.12900
• PSA: 41.90000
• LogP: 3.80990
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: BIBB 515 是一种有效的,选择性的和口服活性的 2,3-氧化角鲨烯环化酶 (OSC) 抑制剂,在大鼠和小鼠中的 ED50 值分别为 0.2-0.5 mg/kg 和 0.36-33.3 mg/kg (1-5 小时)。BIBB 515 主要通过抑制低密度脂蛋白 (LDL) 的产生来发挥降脂作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  2,3-oxidosqualene cyclase (OSC)[1]

• 体外研究: 在完整的HepG2细胞或细胞匀浆中测量了BiBb 51 5、2,3-氧化鲨烯环化酶活性、HMGCoA reductase活性和BiBb 5与2,3-氧化鲨烯环化酶的特异性。通过[14C] -乙酸结合到Digestin沉淀中监测BiBb对胆固醇生物合成的浓度依赖性抑制作用。在HepG2细胞中可发现甾醇(ED50=4.11nm)。在HepC2细胞匀浆中也发现类似的OSC活性抑制(ED50=8.69nm)。在浓度为1和10μM的BIBB 515的HepG2细胞匀浆中,不能检测到HMGCoA还原酶的抑制作用[1]。
• 体内研究: BIBB 515(16.0-148.2 mg/kg；口服；每日；40天；雄性金黄叙利亚高脂仓鼠)治疗显示,正常仓鼠(总胆固醇为-19%,VLDL+LDL胆固醇为-32%)和高脂仓鼠(总胆固醇为-25%,LDL胆固醇为-59%)具有剂量依赖性的降脂活性[1]。动物模型：雄性金黄叙利亚高脂仓鼠(~100 g)[1]剂量：16.0 mg/kg、49.7 mg/kg和148.2 mg/kg给药：口服；每日；40天结果：治疗11天后,正常仓鼠出现剂量依赖性降脂活性(总胆固醇为-19%,55时VLDL+LDL胆固醇为-32%)(mg/kg/天)和25天后高脂仓鼠(总胆固醇为-25%,低密度脂蛋白胆固醇为-59%,148 mg/kg/天)。
• 参考文献:

  [1]. Eisele B, et al. Effects of a novel 2,3-oxidosqualene cyclase inhibitor on cholesterol biosynthesis and lipid metabolism in vivo. J Lipid Res. 1997 Mar;38(3):564-75.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi