1252806-86-2

• 常用中文名：GB-83
• 常用英文名：GB-83
• CAS号：1252806-86-2
• 分子式：C₃₂H₄₄N₄O₄
• 分子量：548.71600
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 蛋白酶激活受体(PAR)
• 发布时间：2017-06-14 05:52:13
• 更新时间：2024-01-13 13:40:41
• GB83是一种有效的PAR2拮抗剂。GB83逆转中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的滑膜炎和疼痛。GB83阻断MET-1上清液对NG神经元的影响[1]。

名称

• 英文名: N-[(2S)-3-Cyclohexyl-1-{[(2S,3S)-1-(2,3-dihydro-1'H-spiro[indene- 1,4'-piperidin]-1'-yl)-3-methyl-1-oxo-2-pentanyl]amino}-1-oxo-2-p ropanyl]-1,2-oxazole-5-carboxamide
• 英文别名: 5-isoxazoyl-Cha-Ile-spiroindane-1,4'-piperidine; Pentanoic acid,5-isothiocyanato; 5-Isothiocyanatovaleriansaeure; 5-Isothiocyanato-pentanoic acid; GB-83

物化性质

• 分子式: C₃₂H₄₄N₄O₄
• 分子量: 548.71600
• 精确质量: 548.33600
• PSA: 108.03000
• LogP: 5.95000
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: GB83是一种有效的PAR2拮抗剂。GB83逆转中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的滑膜炎和疼痛。GB83阻断MET-1上清液对NG神经元的影响[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受体(PAR)
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  PAR2

• 体外研究: GB83(10µM)阻断MET-1(微生物生态系统治疗-1)上清液对结节状神经节(NG)神经元的影响[2]。
• 体内研究: GB83(5µg；i.p.)逆转PAR2 KO小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的滑膜炎和疼痛[1]。动物模型：8-14周,20-30g雄性C57Bl/6小鼠(PAR2 KO小鼠)[1]剂量：5µg给药：腹腔注射。；10点3次 分钟前和110和230 结果：显著阻断中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的血管灌注增加,以及滚动粘附白细胞的数量,并显著减轻后足异常疼痛。
• 参考文献:

  [1]. Muley MM, et al. Neutrophil elastase induces inflammation and pain in mouse knee joints via activation of proteinase-activated receptor-2. Br J Pharmacol. 2016 Feb;173(4):766-77.

  [2]. Pradhananga S, et al. Protease-dependent excitation of nodose ganglion neurons by commensal gut bacteria. J Physiol. 2020 Jun;598(11):2137-2151.