111753-73-2

• 常用中文名：沙替格雷
• 常用英文名：Satigrel
• CAS号：111753-73-2
• 分子式：C₂₀H₁₉NO₄
• 分子量：337.36900
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2018-04-23 08:00:00
• 更新时间：2024-01-04 12:45:02
• Satigrel (E5510) 是一种有效的血小板聚集抑制剂。Satigrel 通过选择性抑制血小板中存在的靶酶 PGHS1 来阻止血栓素 A2 的合成,从而抑制胶原蛋白和花生四烯酸诱导的血小板聚集。Satigrel 抑制 PGHS1 (IC50: 0.081 μM) 和 PGHS2 (IC50: 5.9 μM)。Satigrel 对抗 III 型 PDE、V 型和 II 型 (IC50分别为 15.7 μM、39.8 μM和 62.4 μM)。

名称

• 中文名: 沙替格雷
• 英文名: 4-cyano-5,5-bis(4-methoxyphenyl)pent-4-enoic acid
• 英文别名: E5510; 5,5-Bis(4-methoxyphenyl)-4-cyano-4-pentenoic acid; Satigrel; 4-Cyano-5,5-bis(4-methoxyphenyl)-4-pentenoic acid; 4-Pentenoic acid,4-cyano-5,5-bis(4-methoxyphenyl); 4-Pentenoic acid,5,5-bis(4-methoxyphenyl)-4-cyano

物化性质

• 密度: 1.195g/cm3
• 沸点: 581.6ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₉NO₄
• 分子量: 337.36900
• 闪点: 305.6ºC
• 精确质量: 337.13100
• PSA: 79.55000
• LogP: 3.89408
• 蒸汽压: 2.27E-14mmHg at 25°C
• 折射率: 1.578

生物活性

• 描述: Satigrel (E5510) 是一种有效的血小板聚集抑制剂。Satigrel 通过选择性抑制血小板中存在的靶酶 PGHS1 来阻止血栓素 A2 的合成,从而抑制胶原蛋白和花生四烯酸诱导的血小板聚集。Satigrel 抑制 PGHS1 (IC50: 0.081 μM) 和 PGHS2 (IC50: 5.9 μM)。Satigrel 对抗 III 型 PDE、V 型和 II 型 (IC50分别为 15.7 μM、39.8 μM和 62.4 μM)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
• 参考文献:

  [1]. N Nagakura, et al. Mechanisms of satigrel (E5510), a new anti-platelet drug, in inhibiting human platelet aggregation. Selectivity and potency against prostaglandin H synthases isozyme activities and phosphodiesterase isoform activities. Biol Pharm Bull. 1996 Jun;19(6):828-33.