150937-43-2

• 常用中文名：布林佐胺-d5
• 常用英文名：(4R)-4-(ethylamino)-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[3,2-e]thiazine-6-sulfonamide,hydrochloride
• CAS号：150937-43-2
• 分子式：C₁₂H₂₂ClN₃O₅S₃
• 分子量：419.96800
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 碳酸酐酶
• 发布时间：2017-06-04 12:05:54
• 更新时间：2024-01-12 00:42:28
• 盐酸布林唑胺(AL-4862)是一种选择性碳酸酐酶II抑制剂,其anIC50值为3.2nM。盐酸布林唑胺通过抑制睫状体CA-II和减少心房液体分泌来降低眼压(IOP)。盐酸布林唑胺可用于青光眼疾病研究[1][2]。

名称

• 中文名: 布林佐胺-d5
• 英文名: (4R)-4-(ethylamino)-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[3,2-e]thiazine-6-sulfonamide,hydrochloride
• 英文别名: Azopt Hydrochloride; UNII-N36YTS80H4; AL-4682 Hydrochloride; Brinzolamide Hydrochloride

物化性质

• 沸点: 586ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₂H₂₂ClN₃O₅S₃
• 分子量: 419.96800
• 闪点: 308.2ºC
• 精确质量: 419.04100
• PSA: 163.80000
• LogP: 4.07960
• 蒸汽压: 1.03E-13mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: 盐酸布林唑胺(AL-4862)是一种选择性碳酸酐酶II抑制剂,其anIC50值为3.2nM。盐酸布林唑胺通过抑制睫状体CA-II和减少心房液体分泌来降低眼压(IOP)。盐酸布林唑胺可用于青光眼疾病研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 3.2 nM (carbonic anhydrase II)[2].

• 体内研究: 布林唑胺(7.5 mg或12 mg)盐酸盐植入硅树脂基质中的耐受性极为良好,可持续释放布林唑酰胺并显著降低眼压(IOP)达28天,在血压正常的新西兰兔中无不良反应或毒性迹象[2]。盐酸布林唑胺在兔体内的药代动力学参数[1]。房内给药(4.5 mg)房内给药量(4.5mg)局部给药量(500 mg)局部给药剂量(500毫克)房水和虹膜睫状体的PK参数Tmax(h)0.08 0.5 1 0.25 Cmax(ng/mL,ng/g)11050 1964 408 1245末端t1/2(h)3.4 13 2 13.6 AUC0-24h(h*ng/mL、h*ng/g)17780 7725 1896 11414 AUC0-∞ (h*ng/mL,h*ng/g)17836 8839 1955 16628剂量标准化AUC0-∞ (h*/mL,h*/g)4 2 0.004 0.03动物模型：兔子[2]剂量：7.5 mg,12 mg给药：将布林唑胺硅酮基质植入巩膜上间隙。结果：导致显著的
• 参考文献:

  [1]. Vatsala Naageshwaran, et al. Comprehensive Ocular and Systemic Pharmacokinetics of Brinzolamide in Rabbits After Intracameral, Topical, and Intravenous Administration. J Pharm Sci. 2021 Jan;110(1):529-535.

  [2]. Sara M.Smith, et al. Tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of a brinzolamide episcleral sustained release implant in normotensive New Zealand white rabbits,Journal of Drug Delivery Science and Technology,Volume 61,2021,102123,ISSN 1773-2247

合成路线

1072782-87-6 ~97% 150937-43-2

文献：Duke Chem, S. A. Patent: EP1985618 A1, 2008 ; Location in patent: Page/Page column 11 ;

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