606101-58-0

• 常用中文名：MK-0773
• 常用英文名：MK-0773
• CAS号：606101-58-0
• 分子式：C₂₇H₃₄FN₅O₂
• 分子量：479.590
• 相关类别： 研究领域 内分泌
• 发布时间：2016-11-09 13:29:13
• 更新时间：2024-01-02 19:35:17
• MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators)，与 AR 结合，IC₅₀ 值为 6.6 nM。

名称

• 中文名: MK-0773
• 英文名: (1S,3aS,3bS,5aR,9aS,9bS,11aS)-8-fluoro-N-(1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-ylmethyl)-6,9a,11a-trimethyl-7-oxo-2,3,3a,3b,4,5,5a,9b,10,11-decahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide
• 英文别名: mk 0773; (4aS,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-3-Fluoro-N-(1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-ylmethyl)-1,4a,6a-trimethyl-2-oxo-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxamide; 1H-Indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxamide, 3-fluoro-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-N-(1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-ylmethyl)-1,4a,6a-trimethyl-2-oxo-, (4aS,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-; unii-5730vnw22x; MK-0773

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 754.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₃₄FN₅O₂
• 分子量: 479.590
• 闪点: 409.9±32.9 °C
• 精确质量: 479.269653
• PSA: 94.47000
• LogP: 3.17
• 蒸汽压: 0.0±2.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.632
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators),与 AR 结合,IC50 值为 6.6 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
  研究领域 >> 内分泌
• 靶点:

  IC50: 6.6 nM (AR)

• 体外研究: MK-0773与AR结合的IC50在25％大鼠血清存在下增加3.5倍,在25％人血清存在下增加13倍,表明它与血清蛋白结合。使用转染AR的COS细胞评估MK-0773对AR跨物种的亲和力,并且IC50值在四个物种(大鼠,0.50nM;狗,0.55nM;恒河猴,0.45nM;人,0.65nM)中非常相似[ 1]。
• 体内研究: MK-0773(6和80mg/kg,sc)在OVX大鼠模型中对皮质BFR和LBM产生暴露相关的刺激作用。 MK-0773(5,15和80mg/kg,sc)增加精囊重量,并且对前列腺的作用降低。 MK-0773的部分激动和组织选择性不会转化为对OVX大鼠脂质代谢的不同影响[1]。
• 动物实验: 大鼠：在睾丸切除术（ORX）后，在3-4个月大的250-300-g大鼠中研究前列腺和精囊。手术后9天，每天给动物注射（皮下）试验化合物17天，并将精囊（SVs）的重量与用载体或DHT作为阳性对照处理的ORX大鼠进行比较。
• 参考文献:

  [1]. Schmidt A, et al. Discovery of the selective androgen receptor modulator MK-0773 using a rational development strategy based on differential transcriptional requirements for androgenic anabolism versus reproductive physiology. J Biol Chem. 2010 May 28;285