141200-24-0

• 常用中文名：Darglitazone
• 常用英文名：Darglitazone
• CAS号：141200-24-0
• 分子式：C₂₃H₂₀N₂O₄S
• 分子量：420.48100
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PPAR
• 发布时间：2017-05-29 21:12:41
• 更新时间：2024-01-08 16:49:30
• Darglitazone (CP-86325),一种噻唑烷二酮,是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂。Darglitazone 有效控制血糖和脂质代谢,可用于 II 型糖尿病研究。

名称

• 中文名: 达格列酮
• 英文名: 5-[[4-[3-(5-methyl-2-phenyl-1,3-oxazol-4-yl)propanoyl]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
• 英文别名: 5-[[4-[3-(5-methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)-1-oxopropyl]phenyl]methyl]-2,4-thiazolidinedione; Darglitazone; 5-[4-[3-(2-phenyl-5-methyl-4-oxazolyl)propionyl]benzyl]thiazolidine-2,4-dione; 5-<4-<3-(5-methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)propionyl>-benzyl>thiazolidine-2,4-dione; Darglitazone [INN]; [3H]Darglitazone; 5-[4-[3-(5-methyl-2-phenyloxazol-4-yl)propionyl]benzyl]-thiazolidine-2,4-dione; UNII-AVP9C03Z3K

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₀N₂O₄S
• 分子量: 420.48100
• 精确质量: 420.11400
• PSA: 118.06000
• LogP: 4.63550
• 外观性状: 结晶固体
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Darglitazone (CP-86325),一种噻唑烷二酮,是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂。Darglitazone 有效控制血糖和脂质代谢,可用于 II 型糖尿病研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  PPAR-γ

• 体外研究: 在代表白色(3T3-L1和3T3-F442A)和棕色(HIB-1B)脂肪组织和骨骼肌(L6)的细胞系中,在将这些细胞暴露于30μ在达格列酮作用下,解偶联蛋白2(UCP2)mRNA表达增加,约8h达基础水平的5～10倍。达格列酮可能通过PPAR刺激UCP2基因的表达-γ[2].
• 体内研究: 达格列酮治疗可恢复正常血糖和正常升高的皮质酮、甘油三酯和极低密度脂蛋白水平。达格列酮在24小时显著降低ob/ob小鼠的梗死面积 恢复的时间。达格列酮治疗可恢复糖尿病小鼠未出现的急性脑炎症反应,并显著改善其从缺氧缺血(H/I)损伤中的恢复[1]。动物模型：雄性糖尿病ob/ob小鼠[1]剂量：1 mg/kg给药：口服；每天；7天结果：糖尿病ob/ob小鼠血糖正常,循环甘油三酯(TG)和极低密度脂蛋白(VLDL)降低,而非糖尿病小鼠无任何影响。
• 参考文献:

  [1]. Rashmi Kumari, et al. The PPAR-gamma agonist, darglitazone, restores acute inflammatory responses to cerebral hypoxia-ischemia in the diabetic ob/ob mouse. J Cereb Blood Flow Metab. 2010 Feb;30(2):352-60.

  [2]. A Camirand, et al. Thiazolidinediones stimulate uncoupling protein-2 expression in cell lines representing white and brown adipose tissues and skeletal muscle. Endocrinology. 1998 Jan;139(1):428-31.

合成路线

125531-47-7 ~78% 141200-24-0

文献：Hulin, Bernard; Clark, David A.; Goldstein, Steven W.; McDermott, Ruth E.; Dambek, Paul J.; et al. Journal of Medicinal Chemistry, 1992 , vol. 35, # 10 p. 1853 - 1864

81172-89-6 ~% 141200-24-0

文献：Hulin, Bernard; Clark, David A.; Goldstein, Steven W.; McDermott, Ruth E.; Dambek, Paul J.; et al. Journal of Medicinal Chemistry, 1992 , vol. 35, # 10 p. 1853 - 1864

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