64054-40-6

• 常用中文名：CAY10580
• 常用英文名：CAY10580
• CAS号：64054-40-6
• 分子式：C₁₉H₃₅NO₄
• 分子量：341.49
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2017-08-18 13:48:44
• 更新时间：2024-01-10 19:19:39
• CAY10580是一种有效和选择性的前列腺素EP4受体激动剂(Ki=35 nM)[1]。

名称

• 英文名: 7-[2-(3-hydroxyoctyl)-5-oxopyrrolidin-1-yl]heptanoic acid
• 英文别名: 7-[2-(3-Hydroxyoctyl)-5-oxo-1-pyrrolidinyl]heptanoic acid; 1-Pyrrolidineheptanoic acid, 2-(3-hydroxyoctyl)-5-oxo-

物化性质

• 密度: 1.0±0.1 g/cm3
• 沸点: 534.4±25.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₃₅NO₄
• 分子量: 341.49
• 闪点: 277.0±23.2 °C
• 精确质量: 341.256622
• PSA: 77.84000
• LogP: 2.88
• 蒸汽压: 0.0±3.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.494

生物活性

• 描述: CAY10580是一种有效和选择性的前列腺素EP4受体激动剂(Ki=35 nM)[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  EP4:35 nM (Ki)

  EP4 Receptor:35 nM (Ki)

  EP2 Receptor:3000 nM (Ki)

  EP3 receptor:2000 nM (Ki)

• 体外研究: CAY10580(10-10000纳米；40分钟)在100-10000纳米时显著增加MDCK细胞中AQP2的顶膜丰度[2]。
• 体内研究: CAY10580(200μg/kg体重；腹腔注射；每日三周)有效预防饮食诱导的高胆固醇血症,增强内源性胆汁酸合成及其排泄[3]。动物模型：6周龄雄性EP4+/+小鼠(治疗高脂饮食攻击小鼠)[3]剂量：200μg/kg体重给药：腹腔注射；结果：高脂饮食喂养的小鼠与溶媒组相比,总胆固醇水平降低了28.5%。总胆固醇水平从137.4毫克/分升降至98.2毫克/分升,使血浆胆固醇恢复到接近正常值。
• 参考文献:

  [1]. Billot X, et al. Discovery of a potent and selective agonist of the prostaglandin EP4 receptor. Bioorg Med Chem Lett. 2003;13(6):1129-1132.

  [2]. Olesen ET, et al. Vasopressin-independent targeting of aquaporin-2 by selective E-prostanoid receptor agonists alleviates nephrogenic diabetes insipidus. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011;108(31):12949-12954.

  [3]. Ying F, et al. EP4 emerges as a novel regulator of bile acid synthesis and its activation protects against hypercholesterolemia. Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids. 2018;1863(9):1029-1040.