856866-72-3

• 常用中文名：特地唑胺
• 常用英文名：Tedizolid
• CAS号：856866-72-3
• 分子式：C₁₇H₁₅FN₆O₃
• 分子量：370.338
• 相关类别： 原料药 人工合成抗感染类药 抗真菌类药
• 发布时间：2018-08-21 16:00:39
• 更新时间：2024-01-02 18:45:30
• Tedizolid是一种新型恶唑烷酮,通过与核糖体50S亚基的23S核糖体RNA结合来抑制细菌 (bacterial) 的蛋白质合成。

名称

• 中文名: 3-[3-氟-4-[6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-3-吡啶基]苯基]-5-(羟基甲基)-2-恶唑烷酮
• 英文名: tedizolid
• 中文别名: (R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮; 特地唑胺
• 英文别名: (5R)-3-{3-Fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl}-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one; Torezolid; TR-701; (5R)-3-[3-fluoro-4-[6-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl]-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one; TR-700; (R)-3-(4-(2-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxymethyl oxazolidin-2-one; Tedizolid [USAN:INN]; 2-Oxazolidinone, 3-[3-fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl]-5-(hydroxymethyl)-, (5R)-; UNII:97HLQ82NGL; Tedizolid; (5R)-3-{3-fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl}-5-(hydroxymethyl)-2-oxazolidinone

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 614.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₅FN₆O₃
• 分子量: 370.338
• 闪点: 325.4±34.3 °C
• 精确质量: 370.118958
• PSA: 106.26000
• LogP: 1.56
• 外观性状: 白色至类白色固体
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.725
• 储存条件: 2-8℃，干燥

生物活性

• 描述: Tedizolid是一种新型恶唑烷酮,通过与核糖体50S亚基的23S核糖体RNA结合来抑制细菌 (bacterial) 的蛋白质合成。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: Tedizolid(0.25μg/ mL)抑制所有28种PRSP临床分离株,比利奈唑胺对PRSP的效力高4倍[1]。
• 体内研究: 对于用PSSP III型感染的小鼠,使用最低总日剂量10mg/kg的tedizolid磷酸盐实现100％存活率。用tedizolid磷酸盐治疗的感染小鼠的肺显示出较少的严重炎症和水肿,如炎症和水肿的平均评分所示[1]。
• 动物实验: 为了诱导全身性肺炎链球菌感染，将雄性ICR小鼠（体重18至20g）腹膜内接种悬浮于10％粘蛋白中的4种PRSP分离物（DR9，DR10，DR11或DR14）中的1种。悬浮液含有足够的细菌以杀死100％未处理的对照小鼠。在感染后1小时，小鼠接受单剂量的tedizolid磷酸盐或利奈唑胺，并且在感染后每天评估存活7天。以四种剂量（40mg / kg体重，13.33mg / kg，4.44mg / kg和1.48mg / kg）中的每一种口服和静脉内递送治疗，每组8只小鼠由剂量，递送方法定义，并感染菌株。使用概率单位分析计算每种递送途径的50％有效剂量（ED50），即允许50％感染小鼠存活的剂量。
• 参考文献:

  [1]. Choi S, et al. Activity of Tedizolid Phosphate (TR-701) in Murine Models of Infection with Penicillin-resistant and Penicillin-sensitive Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jun 19.

安全

• 海关编码: 29339900

合成路线

1220910-89-3 60456-26-0 ~84% 856866-72-3

文献：TRIUS THERAPEUTICS; COSTELLO, Carrie, A.; SIMSON, Jaqueline, A.; DUGUID, Robert, J.; PHILLIPSON, Douglas Patent: WO2010/42887 A2, 2010 ; Location in patent: Page/Page column 19-20 ;

624-28-2 ~% 856866-72-3

文献：European Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 46, # 4 p. 1027 - 1039

97483-77-7 ~% 856866-72-3

文献：European Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 46, # 4 p. 1027 - 1039

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