1142214-62-7

• 常用中文名：AM-1638
• 常用英文名：AM-1638
• CAS号：1142214-62-7
• 分子式：C₃₃H₃₅FO₄
• 分子量：514.62700
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GPR40
• 发布时间：2018-12-05 07:23:11
• 更新时间：2024-01-06 21:21:05
• AM-1638是有效,有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,EC50 值为0.16 μM。

名称

• 中文名: (3S)-3-环丙基-3-(3-{[2-(5,5-二甲基-1-环戊烯-1-基)-2'-氟-5'-甲氧基-4-联苯基]甲氧基}苯基)丙酸
• 英文名: (3S)-3-Cyclopropyl-3-(3-{[2-(5,5-dimethyl-1-cyclopenten-1-yl)-2'-fluoro-5'-methoxy-4-biphenylyl]methoxy}phenyl)propanoic acid
• 英文别名: AM 1638; [3H]-AM 1638; (S)-3-cyclopropyl-3-(3-((2-(5,5-dimethylcyclopent-1-en-1-yl)-2'-fluoro-5'-methoxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methoxy)phenyl)propanoic acid

物化性质

• 分子式: C₃₃H₃₅FO₄
• 分子量: 514.62700
• 精确质量: 514.25200
• PSA: 55.76000
• LogP: 8.25200
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: AM-1638是有效,有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,EC50 值为0.16 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 0.16 μM (GPR40/FFA1)[1]

• 体内研究: AM-1638表现出中等的跨物种血浆清除率和分布容积,导致血浆半衰期适合于评估其在小鼠,大鼠和食蟹猴中的抗糖尿病特性。此外,口服完全激动剂AM-1638表现出优异的口服生物利用度(小鼠,> 100％;大鼠,72％;和食蟹猴,71％)。 AM-1638在BDF/DIO小鼠中表现出抗糖尿病活性[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]在实验的早晨，将雄性B6D2F1 / J小鼠禁食4小时并测量体重和血糖水平。基于这两个参数将动物随机分成治疗组。通过口服强饲法进行治疗，60分钟后，小鼠通过口服强饲法（定义为t = 0分钟）接受2g / kg葡萄糖激发剂量。相对于葡萄糖激发，通过尾静脉在-60,0,15,30,60,90和120分钟收集血液样品。用血糖仪监测葡萄糖水平。使用小鼠胰岛素ELISA [1]测量血浆胰岛素。
• 参考文献:

  [1]. Brown SP, et al. Discovery of AM-1638: A Potent and Orally Bioavailable GPR40/FFA1 Full Agonist. ACS Med Chem Lett. 2012 Aug 15;3(9):726-30.

合成路线

上下游产品

上游产品  9
1142223-37-7 1142223-08-2 29415-97-2 1142224-41-6
59939-11-6 1142223-02-6 1142224-60-9 100-83-4
4541-32-6
下游产品  0