10179-57-4

• 常用中文名：MLS-573151
• 常用英文名：MLS-573151
• CAS号：10179-57-4
• 分子式：C₂₁H₁₉N₃O₂S
• 分子量：377.460
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 拉斯
• 发布时间：2017-07-08 12:11:03
• 更新时间：2024-02-03 16:08:45
• MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂,EC50 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效,例如 Rab2,Rab7,H-Ras,Rac1,Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。

名称

• 中文名: 4-(3,5-二苯基-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)苯磺酰胺
• 英文名: 4-(3,5-Diphenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)benzenesulfonamide
• 英文别名: 4-(3,5-Diphenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)benzenesulfonamide; 1-<4-Pyrrolidinomethyl-phenyl>-2-phenyl-6-methoxy-3,4-dihydronaphthalin-hydrochlorid; Benzenesulfonamide, 4-(4,5-dihydro-3,5-diphenyl-1H-pyrazol-1-yl)-; MLS-573151

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 596.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₁₉N₃O₂S
• 分子量: 377.460
• 闪点: 314.5±32.9 °C
• 精确质量: 377.119812
• PSA: 84.14000
• LogP: 1.90
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.669
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂,EC50 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效,例如 Rab2,Rab7,H-Ras,Rac1,Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯
• 体外研究: 用MLS-573151(50%)处理粒细胞后,血细胞内吞噬小球或细菌的荧光强度显著降低,作为吞噬效率的指标μ米；与对照组比较。MLS-573151能有效抑制粒细胞的吞噬能力[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zurab Surviladze, et al. Identification of a small GTPase inhibitor using a high-throughput flow cytometry bead-based multiplex assay. J Biomol Screen. 2010 Jan;15(1):10-20.

  [2]. Fan Mao, et al. Transcriptomic Evidence Reveals the Molecular Basis for Functional Differentiation of Hemocytes in a Marine Invertebrate, Crassostrea gigas. Front Immunol. 2020 May 27;11:911.

合成路线

94-41-7 4392-54-5 ~71% 10179-57-4

文献：Feid-Allah Pharmazie, 1981 , vol. 36, # 11 p. 754 - 756