210297-47-5

• 常用中文名：HA-100 hydrochloride
• 常用英文名：HA-100 hydrochloride
• CAS号：210297-47-5
• 分子式：C₁₃H₁₇Cl₂N₃O₂S
• 分子量：350.26
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 岩石
• 发布时间：2017-07-27 18:30:17
• 更新时间：2024-01-02 23:44:48
• HA-100二盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100二盐酸盐也用作ROCK抑制剂[1][2]。

名称

• 英文名: 5-(1-Piperazinylsulfonyl)isoquinoline dihydrochloride
• 英文别名: Isoquinoline, 5-(1-piperazinylsulfonyl)-, hydrochloride (1:2); 5-(1-Piperazinylsulfonyl)isoquinoline dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₇Cl₂N₃O₂S
• 分子量: 350.26
• 精确质量: 349.041840
• PSA: 70.68000
• LogP: 3.78020
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: HA-100二盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100二盐酸盐也用作ROCK抑制剂[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 肌球蛋白
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石
• 靶点:

  PKA:8 μM (IC50)

  PKC:12 μM (IC50)

  PKC:6.5 μM (Ki)

  PKG:4 μM (IC50)

  MLCK:240 μM (IC50)

  MLCK:61 μM (Ki)

• 体外研究: HA-100二盐酸盐是 ATP竞争性的抑制 MLC激酶和 PKC,Ki值分别为 61和 6.5μM[1]
• 参考文献:

  [1]. Hagiwara M, et, al. Selective modulation of calcium-dependent myosin phosphorylation by novel protein kinase inhibitors, isoquinolinesulfonamide derivatives. Mol Pharmacol. 1987 Jul;32(1):7-12.

  [2]. Yu J, et, al. Efficient feeder-free episomal reprogramming with small molecules. PLoS One. 2011 Mar 1;6(3):e17557.