1161-94-0

• 常用中文名：Phenamil methanesulfonate
• 常用英文名：Phenamil methanesulfonate
• CAS号：1161-94-0
• 分子式：C₁₃H₁₆ClN₇O₄S
• 分子量：401.829
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2017-02-23 21:05:04
• 更新时间：2024-01-18 17:53:53
• Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。

名称

• 英文名: phenamil methanesulfonate
• 英文别名: 2-Pyrazinecarboxamide, 3,5-diamino-N-[(1E)-amino(phenylamino)methylene]-6-chloro-, methanesulfonate (1:1); Phenaethylphosphorodichloridat; MFCD00274070; 2-Cl-IB-MECA; Phenamil methanesulfonate salt; 3,5-Diamino-N-[(E)-amino(anilino)methylene]-6-chloro-2-pyrazinecarboxamide methanesulfonate (1:1); Phosphorodichloridic acid,2-phenylethyl ester; 3,5-Diamino-6-chloro-N-(N-phenylcarbamimidoyl)pyrazine-2-carboxamide methanesulfonate (1:1)

物化性质

• 沸点: 621.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₆ClN₇O₄S
• 分子量: 401.829
• 闪点: 329.8ºC
• 精确质量: 401.067291
• PSA: 205.55000
• LogP: 3.38190
• 外观性状: 黄色固体
• 蒸汽压: 2.22E-15mmHg at 25°C
• 储存条件:

  2-8°C

• 更多:

  1.沸点（760 mmHg,ºC）：621.7

  2.闪点（ºC）：329.8

  3.性状：黄色固体

生物活性

• 描述: Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  TRPC3:140 nM (IC50)

• 体外研究: TRPP3是阳离子通道瞬时受体电位(TRP)超家族成员之一,是一种钙离子激活的通道,对Ca2+、Na+和K+具有通透性。TRPP3参与脊髓神经元pH敏感动作电位的调节。在放射性示踪剂摄取试验中,甲磺酸酚胺(1μM)可减少45Ca2+的摄取。在表达TRPP3或H2O的卵母细胞中,抑制TRPP3介导的Ca2+转运,IC50值为0.28μM[1]。甲磺酸酚胺是比阿米洛利更有效的ENaC阻滞剂,它抑制上皮钠通道(ENaC),其IC50为400 nM(阿米洛利=776 nM)[2]。甲磺酸芬那米可抑制人和羊支气管上皮细胞的基础短路电流,其IC50值分别为75和116nm[3]。苯那咪尔甲磺酸钠(0-20μM；14d)以浓度依赖性的方式提高成脂基因表达、PPARγ、Fabp4和脂蛋白脂酶的表达,并调节C3H10T1/2细胞的脂肪生成[4]。甲磺酸酚胺(0-20μM；7或14天)调节MC3T3-E1成骨细胞分化,以浓度依赖的方式增加MC3T3-E1细胞碱性磷酸酶(ALP)活性[4]。RT-PCR[4]细胞株：C3H10T1/2细胞浓度：0μM,20μM孵育时间：14d。结果：PPARγ、Fabp4和脂蛋白脂酶(LPL)mRNA表达增加。
• 体内研究: 甲磺酸酚胺(皮下注射；15或30mg/kg；21天；输注速率为1ml/h)可降低慢性缺氧性肺动脉高压(PAH)。此外,在缺氧或常氧状态下,非那米可降低肺组织中SMA、SM22、Id3和Trb3的mRNA水平。然而,在生理条件下,非那米尔对肺血管系统影响不大[5]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[5]剂量：15或30mg/kg给药：皮下注射；15或30mg/kg；21天；输注速率为1ml/h。结果：缺氧引起的肺动脉高压和血管重构减轻
• 参考文献:

  [1]. Xiao-Qing Dai , et al. Inhibition of TRPP3 channel by amiloride and analogs. Mol Pharmacol. . 2007 Dec;72(6):1576-85.

  [2]. Andrew J Hirsh, et al.Design, synthesis, and structure-activity relationships of novel 2-substituted pyrazinoylguanidine epithelial sodium channel blockers: drugs for cystic fibrosis and chronic bronchitis. J Med Chem. 2006 Jul 13;49(14):4098-115.

  [3]. Andrew J Hirsh, et al.Evaluation of second generation amiloride analogs as therapy for cystic fibrosis lung disease.J Pharmacol Exp Ther. 2004 Dec;311(3):929-38.

  [4]. Mun Chun Chan, et al. The amiloride derivative phenamil attenuates pulmonary vascular remodeling by activating NFAT and the bone morphogenetic protein signaling pathway. Mol Cell Biol

MSDS

模块1. 化学品 1.1 产品标识符 : Phenamil methanesulfonate salt 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 3,5-Diamino-6-chloro-N-[imino(phenylamino)methyl]pyrazinecarboxamide 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS-分类 根据全球协调系统(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : 3,5-Diamino-6-chloro-N-[imino(phenylamino)methyl]pyrazinecarboxamide 别名 : C12H12ClN7O · CH4O3S 分子式 : 401.83 g/mol 分子量 无 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物, 氯化氢气体 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 6.2 环境保护措施 不要让产品进入下水道。 6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： 2 - 8 °C 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 常规的工业卫生操作。 个体防护设备 眼/面保护 请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所选择身体保护措施。, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。 呼吸系统防护 不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 颜色: 黄色 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 沸点、初沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸气压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 密度/相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不相容的物质 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞致突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入如服入是有害的。 皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物累积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不良影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。 受污染的容器和包装 按未用产品处置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.2 联合国运输名称 欧洲陆运危规: 非危险货物 国际海运危规: 非危险货物 国际空运危规: 非危险货物 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否 海洋污染物（是/否）: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• 海关编码: 2924299090

海关

海关编码	2924299090
中文概述	2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 包装
Summary	2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%