671-88-5

• 常用中文名：双胺磺氯苯
• 常用英文名：Desamide
• CAS号：671-88-5
• 分子式：C₇H₉ClN₂O₄S₂
• 分子量：284.74000
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 碳酸酐酶
• 发布时间：2018-07-08 19:54:38
• 更新时间：2024-01-16 14:52:00
• 二硫酰胺是一种口服利尿剂,是碳酸酐酶抑制剂,IC50值为0.07μM。二硫酰胺通过抑制碳酸酐酶和阻止近端小管中钠和碳酸氢盐的再吸收而导致利尿[1]。

名称

• 中文名: 双胺磺氯苯
• 英文名: 4-chloro-6-methylbenzene-1,3-disulfonamide
• 英文别名: Diuroblitz; 5-chloro-toluene-2,4-disulfonic acid diamide; Edemil; Desamide; Tolclotidum; Disulphamide; 5-Chlor-toluol-2,4-disulfonsaeure-diamid; Toluidrin; 6-Chlor-4-methyl-benzol-1,3-disulfonsaeurediamid; 5-Chlor-toluol-2,4-disulfonamid; Disamide; Toluren; Ethacrynic acid; Disulfamide; Fisiuretik

物化性质

• 密度: 1.621g/cm3
• 沸点: 549.4ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₇H₉ClN₂O₄S₂
• 分子量: 284.74000
• 闪点: 286.1ºC
• 精确质量: 283.96900
• PSA: 137.08000
• LogP: 3.50540
• 折射率: 1.612

生物活性

• 描述: 二硫酰胺是一种口服利尿剂,是碳酸酐酶抑制剂,IC50值为0.07μM。二硫酰胺通过抑制碳酸酐酶和阻止近端小管中钠和碳酸氢盐的再吸收而导致利尿[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 0.07 μM (carbonic anhydrase)[1]

• 体内研究: 二硫酰胺(腹腔注射,200mg/kg,一次)在雄性Wistar大鼠中具有潜在的血糖升高特性[2]。动物模型：雄性Wistar大鼠,体重200-300g[2],剂量：200mg/kg给药：腹腔注射；一次结果：导致血糖水平从最初的143.1mg/100ml升高到一小时后的194.6mg/100ml,增加了36%。
• 参考文献:

  [1]. CT Supuran, et al. Carbonic anhydrase inhibitors: Synthesis and inhibitory properties of 1,3,4-thiadiazole-2,5-bissulfonamide. European Journal of Medicinal Chemistry,Volume 31, Issue 11, 1996, Pages 843-846.

  [2]. J M Foy, et al. Acute diuretic induced hyperglycaemia in rats. Life Sci. 1967 May 1;6(9):897-902.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : XT2220000 CHEMICAL NAME : Toluene-2,4-disulfonamide, 5-chloro- CAS REGISTRY NUMBER : 671-88-5 BEILSTEIN REFERENCE NO. : 2702245 LAST UPDATED : 199612 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C7-H9-Cl-N2-O4-S2 MOLECULAR WEIGHT : 284.75 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 3800 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : NYKZAU Nippon Yakurigaku Zasshi. Japanese Journal of Pharmacology. (Nippon Yakuri Gakkai, c/o Kyoto Daigaku Igakubu Yakurigaku Kyoshitsu, Konoe-cho, Yoshida, Sakyo-ku, Kyoto 606, Japan) V.40- 1944- Volume(issue)/page/year: 56(4),134S,1960

合成路线

13940-86-8 ~% 671-88-5

文献：de Stevens et al. Journal of Medicinal and Pharmaceutical Chemistry, 1959 , vol. 1, p. 565,573

108-41-8 ~% 671-88-5

文献：de Stevens et al. Journal of Medicinal and Pharmaceutical Chemistry, 1959 , vol. 1, p. 565,573

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