104146-53-4

• 常用中文名：头孢妥仑钠
• 常用英文名：Cefditoren sodium
• CAS号：104146-53-4
• 分子式：C₁₉H₁₇N₆NaO₅S₃
• 分子量：528.56000
• 相关类别： 原料药 抗生素类药物 头孢菌素类药
• 发布时间：2018-07-02 22:41:39
• 更新时间：2024-01-02 12:55:10
• 头孢地托伦钠(ME 1206)是一种广谱的第三代口服头孢菌素抗菌剂,对许多常见的β-内酰胺酶具有增强的稳定性。头孢地托伦钠具有抗革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的活性。头孢地托伦钠可用于研究感染性疾病,如慢性支气管炎急性加重、社区获得性肺炎(CAP)、链球菌性咽炎/扁桃体炎,或简单的皮肤和皮肤结构感染[1][2]。

名称

• 中文名: 头孢妥仑钠盐
• 英文名: Cefditoren Acid Sodium Salt
• 中文别名: 头孢妥仑钠
• 英文别名: sodium (6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyimino-acetyl]amino]-3-[(E)-2-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)ethenyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid; ME-1206; (6R-(3(Z),6alpha,7beta(Z)))-7-(((2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl)amino)-3-(2-(4-methyl-5-thiazolyl)ethenyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid monosodium salt; Cefditoren sodium; [6R-[3(Z),6a,7b(Z)]]-7-[[(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[2-(4-methyl-5-thiazolyl)ethenyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-carboxylic acid sodium salt; sodium (6R,7R)-7-[2-amino-4-thiazolyl[(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[(Z)-2-(4-methyl-5-thiazolyl)vinyl]-3-cephem-4-carboxylate; (6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-(methoxyimino)acetylamino]-3-[(Z)-2-(4-methyl-5-thiazolyl)vinyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]octa-2-ene-2-carboxylic acid sodium salt; Cefditoren acid,sodium salt; 7-<(Z)-2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido>-3(Z)-(4-methylthiazol-5-yl)vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid sodium salt

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₇N₆NaO₅S₃
• 分子量: 528.56000
• 精确质量: 528.03200
• PSA: 244.71000
• LogP: 0.86800
• 储存条件: 2-8°C， 干燥

生物活性

• 描述: 头孢地托伦钠(ME 1206)是一种广谱的第三代口服头孢菌素抗菌剂,对许多常见的β-内酰胺酶具有增强的稳定性。头孢地托伦钠具有抗革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的活性。头孢地托伦钠可用于研究感染性疾病,如慢性支气管炎急性加重、社区获得性肺炎(CAP)、链球菌性咽炎/扁桃体炎,或简单的皮肤和皮肤结构感染[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 头孢地托伦(钠)对肺炎杆菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌和副流感嗜血杆菌、卡他性支原体具有良好的活性[1]。微生物MIC50(mg/L)MIC90(mg/L)易感(%)革兰氏阳性微生物肺炎链球菌(非分型)a 0.015-0.25 0.12-1 PS≤0.008-0.03 0.015-0.25 99-100 PI 0.06-0.5 0.25-0.5 94-100 PR 0.25-1 0.5-2 7-100 S.化脓菌≤0.008-0.03 0.015-0.03 100金黄色葡萄球菌(MS)0.12-0.50.5-150-100革兰氏阴性菌嗜血杆菌≤0.008-≤非β-内酰胺酶≤0.008-0.03 0.015-0.06 100β-内酰胺酶-≤0.008-0.03 0.015-0.06 100小时副流感嗜血杆菌≤0.03 0.06莫拉塞尔菌0.03-0.5 0.25-1 96卡他性(非分型)bβ-内酰胺酶+≤0.03-0.25 0.12-0.5 100β-内酰胺酶-≤0.008-0.03 0.015-0.06 100 a,包括PS、PI和PR菌株。b包括β-内酰胺酶阳性和阴性菌株。MIC50/90=抑制50%或90%菌株生长所需的平均最小抑制浓度；MS=对甲氧西林敏感；PI=对青霉素的中间易感性；PR=对青霉素耐药；PS=对青霉素敏感。
• 体内研究: 小鼠体内药代动力学[1]：头孢地托伦(mg/kg)C0(µg/ml)t1/2(h)AUClast(µg×h/ml)Tlast(h)6.25 53.0.9 30.4 6 12.5 168.4 1.1 64.1 8 25 232.5 0.9 101.3 8 50 290.6 1.1 124.4 8
• 参考文献:

  [1]. Wellington K, et al. Cefditoren pivoxil: a review of its use in the treatment of bacterial infections. Drugs. 2004;64(22):2597-618.

  [2]. Cafini F, et al. Enhanced in vivo activity of cefditoren in pre-immunized mice against penicillin-resistant S. pneumoniae (serotypes 6B, 19F and 23F) in a sepsis model. PLoS One. 2010 Aug 10;5(8):e12041.

合成路线

上下游产品

上游产品  7
104146-14-7 104145-95-1 82294-70-0 104146-10-3
138514-31-5 64485-88-7 64485-90-1
下游产品  1
117467-28-4